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Niraparib tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

Catalog_No：HY-10619B

CAS：1038915-73-9

产品活性：Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效且具有口服生物利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，具有 IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。 Niraparib tosylate 导致抑制 DNA 损伤修复，激活细胞凋亡并显示抗肿瘤活性^{[1][2][ 3]}。 IC50 和目标：IC50：3.8 nM (PARP1)，2.1 nM (PARP2)^[1] 体外： Niraparib (MK-4827)在全细胞试验中抑制 PARP 活性，EC₅₀=4 nM 和 EC₉₀=45 nM。 MK-4827 抑制突变体 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC₅₀ 在 10?100 nM 范围内。 MK-4827 在全细胞试验中表现出出色的 PARP 1 和 2 抑制作用，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM^[1]。为了验证 Niraparib (MK-4827) 在这些细胞系中抑制 PARP，A549 和 H1299 细胞用 1 μM Niraparib (MK-4827) 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。结果表明，Niraparib (MK-4827) 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，A549 细胞在 1 小时达到约 85% 的抑制，H1299 细胞在 1 小时达到约 55% 的抑制^[2]。 体内： Niraparib (MK-4827) 具有良好的耐受性，并且在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。 Niraparib (MK-4827) 在体内具有良好的耐受性，并且在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。 Niraparib (MK-4827) 在大鼠中的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积非常高 (Vd_ss=6.9 L/kg)，长末端半衰期 (t_1/2=3.4 h)，生物利用度极佳，F=65%^[1]。 Niraparib (MK-4827) 在两种情况下均增强 p53 突变体 Calu-6 肿瘤的放射反应，单次每日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效^[3]。

体外：Niraparib (MK-4827) 在全细胞试验中抑制 PARP 活性，EC₅₀=4 nM 和 EC₉₀=45 nM。 MK-4827 抑制突变体 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC₅₀ 在 10-100 nM 范围内。 MK-4827 在全细胞试验中表现出出色的 PARP 1 和 2 抑制作用，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM^[1]。为了验证 Niraparib (MK-4827) 在这些细胞系中抑制 PARP，A549 和 H1299 细胞用 1 μM Niraparib (MK-4827) 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。结果表明，Niraparib (MK-4827) 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，A549 细胞在 1 小时达到约 85% 的抑制，H1299 细胞在 1 小时达到约 55% 的抑制^[2]。

体内：Niraparib (MK-4827) 具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。 Niraparib (MK-4827) 在体内具有良好的耐受性，并且在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。 Niraparib (MK-4827) 在大鼠中的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积非常高 (Vd_ss=6.9 L/kg)，长末端半衰期 (t_1/2=3.4 h)，生物利用度极佳，F=65%^[1]。 Niraparib (MK-4827) 在两种情况下均增强 p53 突变体 Calu-6 肿瘤的放射反应，单次每日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效^[3]。

参考文献：

Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85.

Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):5076-86.

Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20.

Mirza MR, et al. Niraparib Maintenance Therapy in Platinum-Sensitive, Recurrent Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2016 Dec 1;375(22):2154-2164.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。