MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

PG01

CAS No. : 853138-65-5

MCE 国际站：PG01

产品活性：PG01 是一种有效的 CFTR Cl^- 通道增效剂。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，K_d 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508（K_a 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl^- 电流。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：CFTR

In Vitro: PG01 itself does not activate ∆F508-CFTR, produces substantial ∆F508-CFTR Cl^- current after the addition of 0.5 and 2 μM Forskolin. PG01 at 100 nM strongly stimulates channel activity with multiple channel openings observed. The apparent K_d for PG01 for G551D-CFTR activation is 1 μM, approximately 100-fold better than that of genistein. The potency for activation G1349D-CFTR by PG01 is even better at 40 nM. PG01 produces large currents in both G551D- and G1349D-CFTR expressing cells. The currents are sensitive to CFTRinh-172 and are not seen in nontransfected cells.

In Vivo: Pharmacokinetic analysis of PG01 in rats is done by serial measurements of plasma concentrations after single bolus infusions (5 mg/kg). PG01 pharmacokinetics fitted a two-compartment model with half-times of ＜5 min and 130 min with volume of distribution 4 L. Microsome metabolism studies and rat pharmacokinetic analysis suggests significantly more rapid metabolism of PG01 than SF-03.

相关产品：Bioactive Compound Library Plus  |  SRI-41315  |  Nesolicaftor  |  (R)-Posenacaftor sodium  |  GlyH-101  |  Bamocaftor  |  CFTR activator 1  |  CP-628006  |  Ivacaftor-d₉  |  Aloisine A  |  K41498 TFA  |  GLPG1837  |  (Rac)-Tezacaftor  |  Vanzacaftor  |  Icenticaftor  |  (R)-Olacaftor  |  Galicaftor  |  Posenacaftor  |  Urocortin III (mouse) (free acid)  |  Elexacaftor  |  Crinecerfont hydrochloride  |  CFTR corrector 2  |  CFTR corrector 6  |  SRI-37240  |  GLPG-3221  |  Kobusin  |  CFTR corrector 9

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

货号: HY-103369

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。