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BI-4394

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：BI-4394

Catalog_No：HY-124029

CAS：1222173-37-6

产品活性：BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多^[1]。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究^[2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 MMP-13 抑制剂 (IC₅₀=1 nM ^[1]) 用于治疗骨关节炎^[2]。 BI-4394 比其他 MMP 的选择性 >1000^[1]。 体外BI-4394（化合物 15）在全长 MMP-13 胶原蛋白降解试验中有效 (11 nM)，并且能够抑制牛鼻腔软骨，IC₅₀ 为 31 nM。 BI-4394 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14，IC₅₀ 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM^[1]。 体内：当口服剂量为 10 mg/kg 或静脉注射 1 mg/kg 时，BI-4394（化合物 15）达到微摩尔血浆水平（AUC=1109±64 nM h/mL)，表现出适度的清除率 (CL=34 mL/min/kg)，并表现出可接受的生物利用度 (39%)。 V_ss 非常低，为 0.26 mL/mi/kg 大鼠药代动力学曲线。 BI-4394 具有较短的终末消除半衰期（大鼠（1 mg/kg，静脉注射）和大鼠（10 mg/kg，口服）分别为 t_1/2=0.47 小时）^[1]。

体外：BI-4394（化合物 15）在全长 MMP-13 胶原蛋白降解试验中有效 (11 nM)，并且能够抑制牛鼻软骨的降解，IC₅₀ 为 31 nM。 BI-4394 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14，IC₅₀ 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM^[1]。

体内：当以 10 mg/kg 或 iv 1 mg/kg 口服给药时，BI-4394（化合物 15）达到微摩尔血浆水平（AUC=1109±64 nM h/mL），表现出适度的清除率（CL=34 mL/min/kg )，并显示出可接受的生物利用度 (39%)。 V_ss 非常低，为 0.26 mL/mi/kg 大鼠药代动力学曲线。 BI-4394 具有较短的终末消除半衰期（大鼠（1 mg/kg，静脉注射）和大鼠（10 mg/kg，口服）分别为 t_1/2=0.47 小时）^[1]。

参考文献：

Taylor SJ, et al. Fragment-based discovery of indole inhibitors of matrix metalloproteinase-13. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8174-87.

Ruminski PG, et al. Discovery of N-(4-Fluoro-3-methoxybenzyl)-6-(2-(((2S,5R)-5-(hydroxymethyl)-1,4-dioxan-2-yl)methyl)-2H-tetrazol-5-yl)-2-methylpyrimidine-4-carboxamide. A Highly Selective and Orally Bioavailable Matrix Metalloproteinase-13 Inhibitor for the Potential Treatment of Osteoarthritis. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):313-27.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。