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Cilengitide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：西仑吉肽

Catalog_No：HY-16141

CAS：188968-51-6

产品活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 抑制剂。Cilengitide 抑制 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 与玻连蛋白结合，IC₅₀ 值分别为 4 和 79 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 α_νβ₃ 和 α_νβ<子>5。 Cilengitide 抑制分离的 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 与玻连蛋白的结合，IC ₅₀ 值分别为 4 和 79 nM ^[1]。 IC50 和目标：IC50：4 和 79 nM（α_vβ₃ 和 α_vβ₅）< sup>[1] 体外实验： Cilengitide 是一种含有环化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移^[1]。
在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC₅₀ 分别为 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人脐静脉内皮细胞与玻连蛋白的附着，IC₅₀ 为 2 μM ^[1]。 体内：西仑吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠中 M21-L 黑色素瘤的生长^{[1]< /sup>。}

体外：Cilengitide 是一种含有环化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移^[1]。
在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC₅₀ 分别为 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人脐静脉内皮细胞与玻连蛋白的附着，IC₅₀ 为 2 μM ^[1]。

体内：西仑吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠体内 M21-L 黑色素瘤的生长^[1]。

参考文献：

Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。