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Istaroxime hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Istaroxime hydrochloride

Catalog_No：HY-15718A

CAS：374559-48-5

产品活性：Istaroxime hydrochloride是 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂 (IC₅₀=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Istaroxime hydrochloride 是一种 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂 (IC₅₀ =0.11 μM) 和肌浆/内质网钙 ATP 酶 2 (SERCA 2) 激活剂。 IC50 和目标：IC50：0.11 μM（Na⁺,K⁺-ATPase）^[1] 体外： Istaroxime hydrochloride 通过抑制 Na⁺,K⁺-ATPase^{[2]。 Istaroxime (PST2744) 抑制狗肾脏的 Na+/K+-ATPase 活性，IC₅₀ 值为 0.43 ± 0.15 μM。抑制来自豚鼠肾脏的制剂中的 Na+/K+-ATPase 活性产生了 8.5 μM 的 PST2744[3] 效力。 体内： Istaroxime (PST2744) 在整个输注过程中诱导 +dP/dt_max 逐渐增加，达到 80%（ED ₈₀) 在累积剂量为 1.89±0.37 mg/kg 时峰值为 140±3.5% 在剂量 (ED_max) 为 4.88±0.6 mg/kg[ 3]。}

体外：Istaroxime hydrochloride 通过抑制 Na⁺,K⁺-ATPase^[2] 作为一种正性肌力化合物。 Istaroxime (PST2744) 抑制狗肾脏的 Na⁺/K⁺-ATPase 活性，IC₅₀ 值为 0.43 ± 0.15 μM。抑制来自豚鼠肾脏的制剂中的 Na⁺/K⁺-ATPase 活性产生了 8.5 μM 的 PST2744^[3] 效力。

体内：Istaroxime (PST2744) 在整个输注过程中诱导 +dP/dt_max 逐渐增加，在累积剂量为 1.89±0.37 mg/kg 时达到 80% (ED₈₀)在剂量 (ED_max) 为 4.88±0.6 mg/kg^[3] 时，峰值为 140±3.5%。

参考文献：

Gobbini M, et al. Novel analogues of istaroxime, a potent inhibitor of Na+,K+-ATPase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4601-8.

Gobbini M, et al. Novel analogues of Istaroxime, a potent inhibitor of Na(+),K(+)-ATPase: Synthesis, structure-activity relationship and 3D-quantitative structure-activity relationship of derivatives at position 6 on the androstane scaffold. Bioorg Med Ch;Micheletti R, et al. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (E,Z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). J Pharmacol Exp Ther. 2002 Nov;303(2):592-600.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。