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Rosiglitazone maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：马来酸罗格列酮

Catalog_No：HY-14600

CAS：155141-29-0

产品活性：Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5^[1]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，EC₅₀ 分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ，以及大约 K_d PPARγ 为 40 nM； Rosiglitazone maleate 也是 TRP 通道 的调节剂，可抑制 TRP 美拉他丁 2 (TRPM2)、TRPM3 并激活 TRP 规范 5 (TRPC5)。 IC50 和目标：EC50：30 nM (PPARγ1)、100 nM (PPARγ2)^[1]、60 nM (PPARγ)^[2]、约 30 nM (TRPC5) ^[4]
Kd：约 40 nM (PPARγ)^[1]
IC50：约 22.5 μM (TRPM2)^[4] 体外： Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，EC₅₀ 分别为 30 nM 和 100 nM PPARγ1 和 PPARγ2，PPARγ 的 K_d 约为 40 nM。 Rosiglitazone (BRL49653, 0.1, 1,10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞^[1]。 Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC₅₀ 为 60 nM^[2]。 Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。 Rosiglitazone (1 μM) 还保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达^[3]。 Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC₅₀ 值为 9.5 和 4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。 Rosiglitazone 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC₅₀ 约为 22.5 μM。 Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC₅₀ 为～30 μM^[4]。 体内 Rosiglitazone（5 mg/kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。 Rosiglitazone 还能降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 治疗组相比，罗格列酮与氯沙坦联合使用可增加血糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显着降低以及 ACh 诱发的松弛增强在从糖尿病大鼠分离的主动脉中^[5]。

体外：Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC₅₀ 分别为 30 nM 和 100 nM，K_d 约为 40 nM对于 PPARγ。 Rosiglitazone (BRL49653, 0.1, 1,10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞^[1]。 Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC₅₀ 为 60 nM^[2]。 Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。 Rosiglitazone (1 μM) 还保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达^[3]。 Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC₅₀ 值为 9.5 和 4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。 Rosiglitazone 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC₅₀ 约为 22.5 μM。 Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC₅₀ 为 ∼30 μM^[4]。

体内：Rosiglitazone (5 mg/kg, po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。 Rosiglitazone 还能降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 治疗组相比，罗格列酮与氯沙坦联合使用可增加血糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显着降低以及 ACh 诱发的松弛增强在从糖尿病大鼠分离的主动脉中^[5]。

参考文献：

Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。