MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Rolipram

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：咯利普兰

Catalog_No：HY-16900

CAS：61413-54-5

产品活性：Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC₅₀ 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Rolipram 是一种选择性磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，对 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 IC₅₀ 分别为 3 nM、130 nM 和 240 nM . IC50 和目标：IC50：3 nM (PDE4A)、130 nM (PDE4B)、240 nM (PDE4D)^[1] 体外： PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC₅₀ 约为。分别为 130 纳米和 240 纳米。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC₅₀ 显着降低，约为 3 nM。 Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC₅₀ 约 1 nM）和低亲和力亲和力（IC₅₀ 约 120 nM）成分。 Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 约为。 290 纳米^[1]。 Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC₅₀ 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用^[2]。 体内：LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这很明显（TNF mRNA 分别为 74% 和 63%，而TNF 蛋白，分别）被咯利普兰抑制。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1(-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，咯利普兰对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1(-/-) 小鼠的 PM 中显着减弱，并且没有达到统计学显着性^[2]。重复给予咯利普兰 (1.25 mg/kg, ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数^[3]。

体外：PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC₅₀ 约为。分别为 130 纳米和 240 纳米。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC₅₀ 显着降低，约为 3 nM。 Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC₅₀ 约 1 nM）和低亲和力亲和力（IC₅₀ 约 120 nM）成分。 Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 约为。 290 纳米^[1]。 Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC₅₀ 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用^[2]。

体内：LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这显然被咯利普兰抑制（TNF mRNA 和 TNF 蛋白质分别抑制 74% 和 63%）。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1(-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，咯利普兰对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1(-/-) 小鼠的 PM 中显着减弱，并且没有达到统计学显着性^[2]。重复给予咯利普兰 (1.25 mg/kg, ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数^[3]。

参考文献：

MacKenzie SJ, et al. Action of rolipram on specific PDE4 cAMP phosphodiesterase isoforms and on the phosphorylation of cAMP-response-element-binding protein (CREB) and p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase in U937 monocyticcells. Biochem J. 2000 Apr;Korhonen R, et al. Attenuation of TNF production and experimentally induced inflammation by PDE4 inhibitor rolipram is mediated by MAPK phosphatase-1. Br J Pharmacol. 2013 Aug;169(7):1525-36.

Shalaby AM, et al. Effect of rolipram, a phosphodiesterase enzyme type-4 inhibitor, on γ-amino butyric acid content of the frontal cortex in mice exposed to chronic mild stress. J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr;3(2):132-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。