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Sulindac

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：舒林酸

Catalog_No：HY-B0008

CAS：38194-50-2

产品活性：Sulindac (MK-231) 是一种口服活性非甾体类抗炎药。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Sulindac (MK-231) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂。舒林酸也是一种免疫调节剂。舒林酸可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎以及结直肠癌和肺癌等多种癌症的研究^[1][2]。 IC50 和目标：COX-2^[1] 体外： Sulindac (MK-231)（500 μM，48 小时）对防止 TGF-β1 诱导的 EMT，表现为上皮标记物 E-钙粘蛋白上调以及间充质标记物和转录因子下调^[1]。
舒林酸（500 μM，48 h) 可以抑制TGF-β1增强的A549细胞迁移和侵袭^[1].
舒林酸(500 μM, 48 h)增强舒林酸逆转TGF-β1诱导的EMT SIRT1 的上调促进了 TGF-β1 诱导的 EMT^[1]。 体内：舒林酸 (MK-231)（15 mg/kg，口服，每日两次（单独舒林酸）；7.5 mg/kg 口服，每日两次（舒林酸与 PD- L1)) 显示，当联合治疗时，肿瘤体积显着减少，CD8+ T 淋巴细胞在肿瘤组织中的浸润增加^[2]。
舒林酸（15 mg/kg，口服， bid（单独使用舒林酸）；7.5 mg/kg po，bid（舒林酸与 PD-L1 组合）) 可以通过阻断 NF-κB 信号传导来下调 PD-L1，进而导致外泌体 P^{[2] 减少}.
舒林酸（15 mg/kg，po，bid（单独舒林酸）；7.5 mg/kg po，bid（舒林酸与 PD-L1 组合））导致 PD-L1 Ab 的可用性增加在联合治疗中下调 PD-L1^[2]。
舒林酸（15 mg/kg，口服，每天两次（单独舒林酸）；7.5 mg/kg 口服，每天两次（舒林酸与 PD- L1)) 在低剂量剂量下对前列腺素 E2 (PGE2) 没有全身性抑制作用^[2]。

体外：舒林酸 (MK-231)（500 μM，48 小时）可有效预防 TGF-β1 诱导的 EMT，表现为上皮标记物 E-钙粘蛋白的上调以及间充质标记物和转录因子的下调^{[1 ]}.
舒林酸 (500 μM, 48 h) 抑制 TGF-β1 增强的 A549 细胞迁移和侵袭^[1].
舒林酸 (500 μM , 48 h) 增强舒林酸对 TGF-β1 诱导的 EMT 的逆转作用，SIRT1 上调促进 TGF-β1 诱导的 EMT^[1]。

体内：舒林酸 (MK-231)（15 mg/kg，po，bid（单独舒林酸）；7.5 mg/kg po，bid（舒林酸与 PD-L1 组合））显示肿瘤体积显着减少并增加 CD8+ T 淋巴细胞的浸润当用联合疗法治疗时在肿瘤组织中^[2].
舒林酸（15 mg/kg，口服，每天两次（舒林酸单独使用）；7.5 mg/kg 口服，每天两次（舒林酸与PD-L1)) 可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，进而导致外泌体 P^[2] 减少。
舒林酸 (15 mg/kg, po , bid（单独舒林酸）；7.5 mg/kg po, bid（舒林酸与 PD-L1 联合）) 通过在联合治疗中下调 PD-L1 导致 PD-L1 Ab 的可用性增加^[2] .
舒林酸（15 mg/kg，po，bid（单独舒林酸）；7.5 mg/kg po，bid（舒林酸与 PD-L1 组合））在低剂量下对前列腺素 E2 (PGE2) 没有系统性抑制作用-剂量确实^[2]。

参考文献：

Byong-Ki Cha, et al. Celecoxib and sulindac inhibit TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition and suppress lung cancer migration and invasion via downregulation of sirtuin 1. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):57213-57227. ;Bin Yi, et al. Sulindac Modulates the Response of Proficient MMR Colorectal Cancer to Anti-PD-L1 Immunotherapy. Mol Cancer Ther. 2021 Jul;20(7):1295-1304.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。