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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Orteronel
Catalog_No:HY-10505
CAS:566939-85-3
产品活性:Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 抑制剂,IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍[1][2]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (CYP17) 抑制剂,具有IC50? 38 nM,比 11-羟化酶和 CYP3A4 等其他 CYP 的选择性高 1000 倍以上[1][2]。 IC50 和目标:IC50:38 nM(人 17,20-裂解酶),54 nM(大鼠 17,20-裂解酶)体外:在猴子肾上腺细胞中,orteronel抑制 ACTH 刺激的 DHEA 和雄烯二酮的产生,IC50 分别为 110 nM 和 130 nM。此外,Orteronel 还有效抑制人肾上腺皮质肿瘤细胞系 H295R 细胞中 DHEA 的产生,IC50 为 37 nM[1]。在体外,orteronel 对大鼠和人类固醇 17,20-裂解酶显示出有效的抑制活性,IC50 分别为 54 nM 和 38 nM。而包括 11-羟化酶和 CYP3A4 在内的其他 CYP 亚型不受 Orteronel 的显着影响。在表达人 CYP 亚型的微粒体中,与 Orteronel 相比,Orteronel 对 17,20-裂解酶表现出更大的抑制作用,IC50 为 19 nM到其他 CYP 异构体[2]。 体内:Orteronel(1 mg/kg,口服)产生有利的药代动力学参数,Tmax、Cmax、t1/2 和 AUC0-24 小时为 1.7 小时,分别为 0.147 μg/mL、3.8 小时和 0.727 μg/mL[1]。在食蟹猴中,口服 Orteronel 剂量为 1 mg/kg 可显着降低血清睾酮和脱氢表雄酮 (DHEA) 水平[2]。
体外:在猴子肾上腺细胞中,orteronel 抑制 ACTH 刺激的 DHEA 和雄烯二酮的产生,IC50 分别为 110 nM 和 130 nM。此外,Orteronel 还有效抑制人肾上腺皮质肿瘤细胞系 H295R 细胞中 DHEA 的产生,IC50 为 37 nM[1]。在体外,orteronel 对大鼠和人类固醇 17,20-裂解酶显示出有效的抑制活性,IC50 分别为 54 nM 和 38 nM。而包括 11-羟化酶和 CYP3A4 在内的其他 CYP 亚型不受奥特罗奈的显着影响。在表达人 CYP 亚型的微粒体中,与其他 CYP 亚型[2] 相比,Orteronel 对 17,20-裂解酶表现出更大的抑制作用,IC50 为 19 nM。
体内:Orteronel(1 mg/kg,口服)产生良好的药代动力学参数,Tmax、Cmax、t1/2 和 AUC0-24 小时分别为 1.7 小时、0.147 μg/mL、3.8 小时和 0.727 μg/mL[1 ]。在食蟹猴中,口服 Orteronel 剂量为 1 mg/kg 可显着降低血清睾酮和脱氢表雄酮 (DHEA) 水平[2]。
参考文献:
Yamaoka M, et al. Orteronel (TAK-700), a novel non-steroidal 17,20-lyase inhibitor: effects on steroid synthesis in human and monkey adrenal cells and serum steroid levels in cynomolgus monkeys.
J Steroid Biochem Mol Biol. 2012 Apr;129(3-5):115-28.
Kaku, Tomohiro., et al. Discovery of orteronel (TAK-700), a naphthylmethylimidazole derivative, as a highly selective 17,20-lyase inhibitor with potential utility in the treatment of prostate cancer. From Bioorganic & Medicinal Chemistry (2011), 19(21), 6
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。