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Daclatasvir dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：盐酸达卡他韦;达卡他韦二盐酸盐;盐酸达拉他韦

Catalog_No：HY-10465

CAS：1009119-65-6

产品活性：Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC₅₀ 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白 抑制剂，EC₅₀ 范围为 9-146 pM 多个 HCV 复制子基因型。 Daclatasvir dihydrochloride 也是一种有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 μM 和 3.27 μM，分别为^[1][2][3]。 IC50 和目标：EC50：50 pM（HCV 复制子基因型 1a）、9?pM（HCV 复制子基因型 1b）、71 pM（HCV 复制子基因型 2a）、146 pM（HCV 复制子基因型 3a）、12 pM（HCV 复制子基因型 4a） ) 和 33 pM（HCV 复制子基因型 5a）^[1]
Kd：8 nM (NS5A33-202) 和 210 nM (NS5A26-202)^[2]
IC50：1.5 μM (OATP1B) 和 3.27 μM (OATP1B3)^[3] 体外： Daclatasvir (BMS-790052 ) 对所有测试的基因型均表现出有效的抑制活性，EC₅₀ 值范围为 9 pM 至 146?pM。 Daclatasvir 抑制 HCV 复制子基因型 1a、1b、2a、3a、4a 和 5a，EC₅₀ 值分别为 50 pM、9?pM、71 pM、146 pM、12 pM 和 33 pM。 Daclatasvir 是一种有效的 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒抑制剂，可在细胞培养物中复制 (EC₅₀=28 pM)^[1]。 Daclatasvir (BMS-790052) 与 NS5A33-202 和 NS5A26-202 紧密结合，K_d 分别为 8 nM 和 210 nM^[2]。 体内： Daclatasvir（BMS-790052；30?mg/kg；口服给药；每天；持续 27 天）治疗可使血清 HCV RNA 滴度迅速降低约 1.5 log ₁₀ 第 3 天^[4]。

体外：Daclatasvir (BMS-790052) 对所有测试的基因型均表现出有效的抑制活性，EC₅₀ 值范围为 9 pM 至 146 pM。 Daclatasvir 抑制 HCV 复制子基因型 1a、1b、2a、3a、4a 和 5a，EC₅₀ 值分别为 50 pM、9 pM、71 pM、146 pM、12 pM 和 33 pM。 Daclatasvir 是一种有效的 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒抑制剂，可在细胞培养物中复制 (EC₅₀=28 pM)^[1]。 Daclatasvir (BMS-790052) 与 NS5A33-202 和 NS5A26-202 紧密结合，K_d 分别为 8 nM 和 210 nM^[2]。

体内：Daclatasvir（BMS-790052；30 mg/kg；口服给药；每日一次；持续 27 天）治疗可在第 3 天将血清 HCV RNA 滴度迅速降低约 1.5 log₁₀^{[4]< /sup>。}

参考文献：

Min Gao, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010 May 6;465(7294):96-100.

David B Ascher, et al. Potent hepatitis C inhibitors bind directly to NS5A and reduce its affinity for RNA. Sci Rep. 2014 Apr 23;4:4765.

Tomomi Furihata, et al. Different interaction profiles of direct-acting anti-hepatitis C virus agents with human organic anion transporting polypeptides. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Aug;58(8):4555-64.

Seung-Hoon Lee, et al. HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatitis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice. Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1):12469.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。