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Lucitanib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：德立替尼

Catalog_No：HY-15391

CAS：1058137-23-7

产品活性：Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC₅₀分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lucitanib (E-3810) 是一种新型的 VEGFR 和 FGFR 双重抑制剂，有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2 的 IC₅₀ 为 7 nM，分别为 25 nM、10 nM、17.5 nM 和 82.5 nM。 IC50 和目标：IC50：7 nM (VEGFR1)、25 nM (VEGFR2)、10 nM (VEGFR3)、17.5 nM (FGFR1)、82.5 nM (FGFR2)、5 nM (CSF-1R)^{[1]< /sup> 体外： 与 VEGFR 和 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致，Lucitanib 有效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖，IC 为 _{50< /sub> 分别为 40 和 50 nM。此外，Lucitanib (E-3810) 还抑制 CSF-1R，IC50 为 5 nM[1]。 Lucitanib 有效抑制 FGFR2 活性 (Ki<0.05 μM)，然后是 PDGFRα 活性 (Ki=0.11 μM)。 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES 的 Ki 值介于 0.26 和 8 μM[2] 之间。 体内： Lucitanib (E-3810)，连续 7 天口服剂量为 20 mg/kg，完全抑制 (P<0.01) bFGF 诱导的血管生成反应比较与载体治疗小鼠的反应。 Lucitanib (E-3810) 显示出广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29 结肠癌、A2780 卵巢癌、A498、SN12K1 和 RXF393 肾癌）中均有活性，并具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 E-3810 在治疗期间显着延迟生长，但在治疗暂停时肿瘤会恢复生长；在少数情况下，观察到肿瘤消退[1]。 Lucitanib (E-3810) 以 15 mg/kg 的剂量给予的活性在晚期皮下移植的 MDA-MB-231 乳腺癌上进行了测试，此时肿瘤块达到 350 至 400 mg。这种肿瘤异种移植物对 Lucitanib (E-3810) 非常敏感，在整个 30 天的治疗过程中肿瘤完全稳定。与其他肿瘤模型一样，停用 Lucitanib (E-3810) 后肿瘤以与对照肿瘤相似的速度重新生长[3]。}}

体外：与 VEGFR 和 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致，Lucitanib 有效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖，IC₅₀ 分别为 40 和 50 nM。此外，Lucitanib (E-3810) 还抑制 CSF-1R，IC₅₀ 为 5 nM^[1]。 Lucitanib 有效抑制 FGFR2 活性 (K_i<0.05 μM)，然后是 PDGFRα 活性 (K_i=0.11 μM)。 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES 的 K_i 值介于 0.26 和 8 μM^[2] 之间。

体内：Lucitanib (E-3810)，连续 7 天口服给药 20 mg/kg，与载体处理的小鼠中的反应相比，完全抑制 (P<0.01) bFGF 诱导的血管生成反应。 Lucitanib (E-3810) 显示出广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29 结肠癌、A2780 卵巢癌、A498、SN12K1 和 RXF393 肾癌）中均有活性，并具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 E-3810 在治疗期间显着延迟生长，但在治疗暂停时肿瘤会恢复生长；在少数情况下，观察到肿瘤消退^[1]。 Lucitanib (E-3810) 以 15 mg/kg 的剂量给予的活性在晚期皮下移植的 MDA-MB-231 乳腺癌上进行了测试，此时肿瘤块达到 350 至 400 mg。这种肿瘤异种移植物对 Lucitanib (E-3810) 非常敏感，在整个 30 天的治疗过程中肿瘤完全稳定。与其他肿瘤模型一样，停用 Lucitanib (E-3810) 后肿瘤以与对照肿瘤相似的速度重新生长^[3]。

参考文献：

Bello E, et al. E-3810 is a potent dual inhibitor of VEGFR and FGFR that exerts antitumor activity in multiple preclinical models. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1396-405.

Colzani M, et al. Quantitative chemical proteomics identifies novel targets of the anti-cancer multi-kinase inhibitor E-3810. Mol Cell Proteomics. 2014 Jun;13(6):1495-509.

Bello E, et al. The tyrosine kinase inhibitor E-3810 combined with NSC 125973 inhibits the growth of advanced-stage triple-negative breast cancer xenografts. Mol Cancer Ther. 2013 Feb;12(2):131-40

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。