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Imatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：伊马替尼

Catalog_No：HY-15463

CAS：152459-95-5

产品活性：Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性^[1][2][3][4]。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV^[5]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：伊马替尼 (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c- kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) 通过靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性^{[1][2] [3][4]}。伊马替尼也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV^[5] 的抑制剂。 IC50 和目标：BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit^[1][2][4] 体外： Imatinib (STI571) 抑制 c-Kit 自磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，而不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。对这些作用产生 50% 抑制的浓度约为 100 nM^[1]。
伊马替尼 (STI571) 非常有效（体外 IC₅₀ 为 25 nM) 对抗引起慢性粒细胞白血病的激酶 Bcr-Abl。 Imatinib 还有效抑制 Kit（体外 IC₅₀，410 nM）和 PDGFR（体外 IC₅₀，380 nM）^[2]。
Imatinib (STI571) 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但它不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC₅₀ 约为 0.5 μM，但它对在IL-3中生长的未转化Ba/F3细胞或Tel/JAK2转化的Ba/F3细胞无影响^[4]。
IC₅₀ Imatinib(STI571)是v-Abl、c-Kit的多靶点抑制剂，作用于BON-1和H727细胞48小时后的s分别为32.4和32.8 μM^[6] . 体内在硫代磷酸酯反义寡脱氧核苷酸 (PS-ASODN) 组中，肿瘤生长被抑制了 59.437%，这明显高于伊马替尼 (STI571) 是一种v-Abl、c-Kit多靶点抑制剂组（11.071%）和脂质体阴性对照组（2.759%）。 PS-ASODN组端粒酶活性（0.689±0.158）明显低于伊马替尼组（1.838±0.241）、脂质体阴性对照组（2.013±0.273）和生理盐水组（2.004±0.163）（P<0.01） ^[7].
在大鼠模型中，伊马替尼（25 mg/kg/天，口服）抑制子宫内膜异位组织的生长并减少卵巢卵泡的数量。伊马替尼通过其抑制血管生成和细胞增殖的作用有效治疗实验性子宫内膜异位症^[8]。

体外：Imatinib (STI571) 抑制 c-Kit 自磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，而不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。对这些作用产生 50% 抑制的浓度约为 100 nM^[1]。
伊马替尼 (STI571) 非常有效（体外 IC₅₀ 为 25 nM) 对抗引起慢性粒细胞白血病的激酶 Bcr-Abl。 Imatinib 还有效抑制 Kit（体外 IC₅₀，410 nM）和 PDGFR（体外 IC₅₀，380 nM）^[2]。
Imatinib (STI571) 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但它不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC₅₀ 约为 0.5 μM，但它对在IL-3中生长的未转化Ba/F3细胞或Tel/JAK2转化的Ba/F3细胞无影响^[4]。
IC₅₀ Imatinib(STI571)是v-Abl、c-Kit的多靶点抑制剂，作用于BON-1和H727细胞48小时后的s分别为32.4和32.8 μM^[6] .

体内：在硫代磷酸反义寡脱氧核苷酸（PS-ASODN）组中，肿瘤生长被抑制了59.437%，明显高于伊马替尼（STI571）是v-Abl、c-Kit和多靶点抑制剂组（11.071%） ) 和脂质体阴性对照组 (2.759%)。 PS-ASODN组端粒酶活性（0.689±0.158）明显低于伊马替尼组（1.838±0.241）、脂质体阴性对照组（2.013±0.273）和生理盐水组（2.004±0.163）（P<0.01） ^[7].
在大鼠模型中，伊马替尼（25 mg/kg/天，口服）抑制子宫内膜异位组织的生长并减少卵巢卵泡的数量。伊马替尼通过其抑制血管生成和细胞增殖的作用有效治疗实验性子宫内膜异位症^[8]。

参考文献：

Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.

Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.

Iqbal N, et al. Imatinib: a breakthrough of targeted therapy in cancer. Chemother Res Pract. 2014;2014:357027.

Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8;Yao JC, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):234-40.

Sun XC, et al. Depletion of telomerase RNA inhibits growth of gastrointestinal tumors transplanted in mice. World J Gastroenterol. 2013 Apr 21;19(15):2340-7.

Yildiz C, et al. Effect of imatinib on growth of experimental endometriosis in rats. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2016 Feb;197:159-63.

Jeanne M Sisk, et al. Coronavirus S Protein-Induced Fusion Is Blocked Prior to Hemifusion by Abl Kinase Inhibitors. J Gen Virol. 2018 May;99(5):619-630.

Coleman CM, et al, Frieman MB. Abelson Kinase Inhibitors Are Potent Inhibitors of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus and Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Fusion. J Virol. 2016;90(19):8924‐8933. Published 2016 Sep 12.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。