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Erlotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：埃罗替尼;伊诺替尼;厄洛替尼

Catalog_No：HY-50896

CAS：183321-74-6

产品活性：Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。 Erlotinib 降低完整肿瘤细胞中的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。厄洛替尼用于治疗非小细胞肺癌^[1]。 IC50 和目标：IC50：2 nM (EGFR)^[1] 体外： Erlotinib (CP-358774) 也是一种有效的抑制剂EGFR 的重组细胞内（激酶）结构域，IC₅₀ 为 1 nM。 Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，在为期 8 天的增殖试验中，IC₅₀ 为 100 nM^[1]。与单独使用任何一种药物相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致 BxPC-3 细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任何一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致仅在 BxPC-3 细胞中显着诱导细胞凋亡^[2]。 体内：在实验条件下，B-DIM 和厄洛替尼 (50 mg/kg, ip) 联合治疗显示肿瘤重量显着降低 (P <0.01)与未处理的对照组相比^[2]。与 CP+载体 (V) 大鼠相比，Erlotinib (20 mg/kg, po) 显着减轻顺铂 (CP) 诱导的体重 (BW) 损失 (P<0.05)。厄洛替尼治疗显着改善CP-N（正常对照组，NC）大鼠的肾功能。 CP+厄洛替尼 (E) 大鼠的血清肌酐 (s-Cr) (P<0.05)、血尿素氮 (BUN) (P<0.05)、尿 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶水平显着降低(NAG)指数(P<0.05)、尿量(UV)显着增加(P<0.05)和Cr清除率(Ccr)(P<0.05)^[3]

体外：Erlotinib (CP-358774) 也是 EGFR 重组细胞内（激酶）结构域的有效抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM。 Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，在为期 8 天的增殖试验中，IC₅₀ 为 100 nM^[1]。与单独使用任何一种药物相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致 BxPC-3 细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任何一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致仅在 BxPC-3 细胞中显着诱导细胞凋亡^[2]。

体内：在实验条件下，与未治疗的对照组相比，B-DIM 和厄洛替尼 (50 mg/kg, ip) 治疗的组合显示肿瘤重量显着降低 (P <0.01)^[2]。与 CP+载体 (V) 大鼠相比，Erlotinib (20 mg/kg, po) 显着减轻顺铂 (CP) 诱导的体重 (BW) 损失 (P<0.05)。厄洛替尼治疗显着改善CP-N（正常对照组，NC）大鼠的肾功能。 CP+厄洛替尼 (E) 大鼠的血清肌酐 (s-Cr) (P<0.05)、血尿素氮 (BUN) (P<0.05)、尿 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶水平显着降低(NAG)指数(P<0.05)、尿量(UV)显着增加(P<0.05)和Cr清除率(Ccr)(P<0.05)^[3]

参考文献：

Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.

Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.

Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。