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PRMT5-IN-1 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：PRMT5-IN-1 hydrochloride

Catalog_No：HY-126256A

产品活性：PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺，是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，抑制 PRMT5/MEP50 的 IC₅₀ 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：PRMT5 IN-1 hydrochloride（化合物 9）是一种半缩醛胺，是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有 IC₅₀ PRMT5/MEP50 的 11 nM。 PRMT5 IN-1盐酸盐在生理条件下可转化为醛类并与C449反应形成共价加合物^[1]。 IC50 和目标：IC50：11 nM (PRMT5/MEP50)^[1] 体外： PRMT5 IN-1（化合物 9；0- 500 nM) hydrochloride 抑制 PRMT5/MEP50 复合物 [K_inact/K_I=1.2×10⁵ M^-1 min^-1] 非常迅速，K_inact 为 0.068 min^-1 并且具有良好的结合亲和力 (K_{I=55 nM)^[1].
PRMT5 IN-1 (0-1000 nM; 3 d; Granta-519 cells) hydrochloride 抑制细胞 sDMA 的表达，IC< sub>50} 值为 0.012 μM^[1].
PRMT5 IN-1 (0-1 μM; 10 d; Granta-519 cells) hydrochloride 抑制细胞增殖呈剂量依赖性，IC₅₀ 值为 0.06 μM^[1]。

体外：PRMT5 IN-1 (compound 9; 0-500 nM) hydrochloride 抑制 PRMT5/MEP50 复合物 [K_inact/K_I=1.2×10⁵ M^-1 min^-1] 非常快，K_inact 为 0.068 min^-1 并且良好结合亲和力 (K_I=55 nM)^[1].
PRMT5 IN-1 (0-1000 nM; 3 d; Granta-519 细胞) 盐酸盐抑制细胞 sDMA 的表达，IC₅₀ 值为 0.012 μM^[1]。
PRMT5 IN-1 (0-1 μM; 10 d; Granta -519 cells) hydrochloride 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖，IC₅₀ 值为 0.06 μM^[1]。

参考文献：

Lin H, et, al. Discovery of Potent and Selective Covalent Protein Arginine Methyltransferase 5 (PRMT5) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 May 22;10(7):1033-1038.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。