SOS1-IN-14 | MedChemExpress (MCE)
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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。SOS1-IN-14CAS No. : 2793405-20-4MCE 国际站：SOS1-IN-14产品活性：SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
SOS1-IN-14
CAS No. : 2793405-20-4
MCE 国际站：SOS1-IN-14
产品活性：SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Ras
In Vitro: SOS1-IN-14 (compound 13c) exhibits cellular SOS1 inhibition with an IC50 of 21 nM.
SOS1-IN-14 has certain inhibition for CYP2D6, CYP2C9, CYP2C8 and CYP3A4 with IC50s of 2.5 μM, 6.5 μM, 43.3 μM and 54.3 μM, respectively, indicating that it has a certain risk of drug-drug interaction.
In Vivo: SOS1-IN-14 (50 mg/kg; p.o.; qd) exhibits 83.0% tumor suppression in Mia-paca-2 pancreas xenograft mice tumor models.
SOS1-IN-14 shows a favorable pharmacokinetic profile with a bioavailability of 86.8% in beagles.
Pharmacokinetic Parameters of SOS1-IN-14 (compound 13c) in ICR mice, Sprague-Dawley rats and Beagle dogs.
| ICR Mice | Sprague–Dawley Rats | Beagle Dogs | |||
| Administration | p.o., 50 mg/kg | i.v., 2 mg/kg | p.o., 10 mg/kg | i.v., 2 mg/kg | p.o., 20 mg/kg |
| Tmax (h) | 0.5 | 0.08 | 3 | 0.08 | 2 |
| T1/2 (h) | 4.61 | 1.17 | 2.32 | 3.83 | 6.68 |
| Cmax (μg/mL) | 2670 | 1261 | 265 | 568 | 1840 |
| AUC0-24 (ng/mL·h) | 32300 | 970 | 1683 | 2962 | 25725 |
| CL (mL/min/kg) | / | 2068 | / | 11.3 | / |
| Vss (L/kg) | / | 2126 | / | 3.88 | / |
| F (%) | / | / | 34.5 | / | 86.8 |
| Kel (h-1) | 0.265 | / | / | / | / |
| MRT (h) | 4.67 | / | / | / | / |
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货号: HY-151517
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
