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Delgocitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Delgocitinib

Catalog_No：HY-109053

CAS：1263774-59-9

产品活性：Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、 JAK3 和 Tyk2，分别^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.8 nM (JAK1)、2.6 nM (JAK2)、13 nM (JAK3)、58 nM (Tyk2)^[1] 体外： 在酶促测定中，Delgocitinib 有效抑制所有 JAK 亚型，JAK1 的 IC₅₀ 值为 2.8±0.6、2.6±0.2、13±0 和 58±9 nM，分别为 JAK2、JAK3 和 Tyk2。 Lineweaver-Burk 图显示，Delgocitinib 对所有 JAK 的抑制模式与 ATP 竞争，JAK1、JAK2 的 K_i 值为 2.1±0.3、1.7±0.0、5.5±0.3 和 14±1 nM ，JAK3 和 Tyk2，分别。在这些基于细胞的细胞因子信号转导测定中，Delgocitinib 抑制由 IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF 和 IFN-α 诱导的 Stat 蛋白磷酸化，IC₅₀ 值为分别为 40±9、33±14、84±11、304±22 和 18±3 nM。 Delgocitinib 还以浓度依赖性方式抑制 IL-2 诱导的 T 细胞增殖 (IC₅₀=8.9±3.6 nM)，其效力与 CP-690550 相似 (IC _>50=16nM)^[1]。 体内：Delgocitinib 可降低 IFN-γ 的产生，但给药前 1 小时的效力高于给药前 6 小时的效力（ED₅₀=0.24 对比 1.3 毫克/千克）。从第 1 天开始给药，Delgocitinib 可防止后爪肿胀的发展以及炎症细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学变化。 Delgocitinib 抑制骨破坏和软骨破坏的放射学和组织学变化。从第 15 天开始给药，Delgocitinib 以剂量依赖的方式减少爪肿胀。此外，Delgocitinib 在研究结束时的组织学和放射学检查中改善了炎症细胞浸润、滑膜细胞增生和软骨/骨破坏^[1]。

体外：在酶促测定中，Delgocitinib 有效抑制所有 JAK 亚型，JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值为 2.8±0.6、2.6±0.2、13±0 和 58±9 nM，分别。 Lineweaver-Burk 图显示，Delgocitinib 对所有 JAK 的抑制模式与 ATP 竞争，JAK1、JAK2 的 K_i 值为 2.1±0.3、1.7±0.0、5.5±0.3 和 14±1 nM ，JAK3 和 Tyk2，分别。在这些基于细胞的细胞因子信号转导测定中，Delgocitinib 抑制由 IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF 和 IFN-α 诱导的 Stat 蛋白磷酸化，IC₅₀ 值为分别为 40±9、33±14、84±11、304±22 和 18±3 nM。 Delgocitinib 还以浓度依赖性方式抑制 IL-2 诱导的 T 细胞增殖 (IC₅₀=8.9±3.6 nM)，其效力与 CP-690550 相似 (IC _>50=16nM)^[1]。

体内：Delgocitinib 可降低 IFN-γ 的产生，但给药前 1 小时的效力高于给药前 6 小时的效力（ED₅₀=0.24 对比 1.3 mg/kg）。从第 1 天开始给药，Delgocitinib 可防止后爪肿胀的发展以及炎症细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学变化。 Delgocitinib 抑制骨破坏和软骨破坏的放射学和组织学变化。从第 15 天开始给药，Delgocitinib 以剂量依赖的方式减少爪肿胀。此外，Delgocitinib 在研究结束时的组织学和放射学检查中改善了炎症细胞浸润、滑膜细胞增生和软骨/骨破坏^[1]。

参考文献：

Tanimoto A, et al. Pharmacological properties of JTE-052: a novel potent JAK inhibitor that suppresses various inflammatory responses in vitro and in vivo. Inflamm Res. 2015 Jan;64(1):41-51.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。