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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:萝卜硫素;莱菔硫烷
Catalog_No:HY-13755
CAS:4478-93-7
产品活性:Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。
存储条件:-20°C, sealed storage, away from moisture and light
生物活性:萝卜硫素是一种异硫氰酸酯,天然存在于广泛食用的蔬菜中。萝卜硫素增加肿瘤抑制蛋白转录并抑制组蛋白脱乙酰酶活性。萝卜硫素激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖性信号抑制高葡萄糖诱导的胰腺癌进展。萝卜硫素具有抗癌和抗炎活性[1][2][3][4]。 IC50 和靶标:HDAC[1] 体外萝卜硫素以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞,随后导致细胞死亡。这种萝卜硫素诱导的细胞周期停滞与细胞周期蛋白 A 和 B1 的表达增加相关。萝卜硫素通过细胞凋亡过程诱导细胞死亡。萝卜硫素抑制静止结肠癌细胞 (HT29) 的生长再启动并降低细胞活力,并且对分化的 CaCo2 细胞具有较低的毒性[1]。用萝卜硫素预处理 H9c2 大鼠成肌细胞可减少凋亡细胞数量和促凋亡蛋白(Bax、caspase-3 和细胞色素 c)的表达,以及多柔比星诱导的线粒体膜电位增加。此外,萝卜硫素增加血红素加氧酶-1 的 mRNA 和蛋白表达,从而降低阿霉素诱导的线粒体中活性氧(ROS,使用 MitoSOX Red 试剂测量)的水平[2]。 体内实验:萝卜硫素可以阻止单剂量 9,10-二甲基-1,2-苯并蒽处理的 Sprague-Dawley 大鼠乳腺肿瘤的形成。施用萝卜硫素可降低雌性 Sprague-Dawley 大鼠单剂量 DMBA 诱发的乳腺肿瘤的发生率、多样性和体重,并延缓其发展[3]。
体外:萝卜硫素以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞,随后细胞死亡。这种萝卜硫素诱导的细胞周期停滞与细胞周期蛋白 A 和 B1 的表达增加相关。萝卜硫素通过细胞凋亡过程诱导细胞死亡。萝卜硫素抑制静止结肠癌细胞 (HT29) 的生长再启动并降低细胞活力,并且对分化的 CaCo2 细胞具有较低的毒性[1]。用萝卜硫素预处理 H9c2 大鼠成肌细胞可减少凋亡细胞数量和促凋亡蛋白(Bax、caspase-3 和细胞色素 c)的表达,以及多柔比星诱导的线粒体膜电位增加。此外,萝卜硫素增加血红素加氧酶-1 的 mRNA 和蛋白表达,从而降低阿霉素诱导的线粒体中活性氧(ROS,使用 MitoSOX Red 试剂测量)的水平[2]。
体内:萝卜硫素可以阻止单剂量 9,10-二甲基-1,2-苯并蒽处理的 Sprague-Dawley 大鼠乳腺肿瘤的形成。施用萝卜硫素可降低雌性 Sprague-Dawley 大鼠单剂量 DMBA 诱发的乳腺肿瘤的发生率、多样性和体重,并延缓其发展[3]。
参考文献:
Gamet-Payrastre L, et al. Sulforaphane, a naturally occurring isothiocyanate, induces cell cycle arrest and apoptosis in HT29 human colon cancer cells. Cancer Res. 2000 Mar 1;60(5):1426-33.
Li B, et al. Sulforaphane prevents doxorubicin-induced oxidative stress and cell death in rat H9c2 cells. Int J Mol Med. 2015 Jul;36(1):53-64.
Zhang Y, et al. Anticarcinogenic activities of sulforaphane and structurally related synthetic norbornylisothiocyanates. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Apr 12;91(8):3147-50.
Chen X, et al. Activation of Nrf2 by Sulforaphane Inhibits High Glucose-Induced Progression of PancreaticCancer via AMPK Dependent Signaling. ell Physiol Biochem. 2018;50(3):1201-1215.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。