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MNK1/2-IN-7

CAS No. : 2548283-27-6

MCE 国际站：MNK1/2-IN-7

产品活性：MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶点：Eukaryotic Initiation Factor (eIF)  |  MNK

In Vitro: MNK1/2-IN-7 (1.25-5 μM; 24 h) inhibits the phosphorylation of eIF4E in Hela cells (IC₅₀=90.5 nM) and downregulates the phosphorylation of eIF4E and 4E-BP1 in A549 cells .
MNK1 /2-IN-7 shows stability in liver microparticles of humans, dogs, and rats, with T_1/2 being 62.6 min, >120 min, and 64.6 min respectively[1].br /

In Vivo: MNK1/2-IN-7 (5 mg/kg; po; single dose) exhibits acceptable exposure and bioavailability in rats and is orally effective .
MNK1/2-IN-7 (10 mg/kg; po; 17 d) effectively caused tumor regression in a DOHH2 xenograft mouse model without affecting mouse body weight. MNK1/2-IN-7 also has a synergistic effect with Ibrutinib (HY-109970).

Pharmacokinetic Analysis in SD Rats

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热门产品线：重组蛋白  |  药物筛选  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

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