MNK1/2-IN-7 | MedChemExpress (MCE)

英文名称：MNK1/2-IN-7

品牌	厂商性质	产地	货期
MedChemExpress (MCE)	生产商	美国	订货

性能特点

MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 M

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产品参数

CAS号	操作
2548283-27-6	询底价

产品介绍

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MNK1/2-IN-7

CAS No. : 2548283-27-6

MCE 国际站：MNK1/2-IN-7

产品活性：MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | MAPK/ERK Pathway

作用靶点：Eukaryotic Initiation Factor (eIF) | MNK

In Vitro: MNK1/2-IN-7 (1.25-5 μM; 24 h) inhibits the phosphorylation of eIF4E in Hela cells (IC₅₀=90.5 nM) and downregulates the phosphorylation of eIF4E and 4E-BP1 in A549 cells .
MNK1 /2-IN-7 shows stability in liver microparticles of humans, dogs, and rats, with T_1/2 being 62.6 min, >120 min, and 64.6 min respectively[1].br /

In Vivo: MNK1/2-IN-7 (5 mg/kg; po; single dose) exhibits acceptable exposure and bioavailability in rats and is orally effective .
MNK1/2-IN-7 (10 mg/kg; po; 17 d) effectively caused tumor regression in a DOHH2 xenograft mouse model without affecting mouse body weight. MNK1/2-IN-7 also has a synergistic effect with Ibrutinib (HY-109970).

Pharmacokinetic Analysis in SD Rats

Route	Dose (mg/kg)	T_1/2 (h)	T_max (h)	C_max (μg/mL)	AUC_0-t (h·μg/mL)	AUC_0-∞ (h·μg/mL)	Cl (mL/h/kg)	F (%)
i.v.	1	13.8	0.083	1.3	10.0	14.4	70.2	/
p.o.	5	>24	6	1.5	23.3	NA	/	46.86

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。