Product Introduction
Bioactivity


英文名: CGP-42112 acetate

描述: CGP-42112 acetate是一种有效的血管紧张素受体 AT2 激动剂,抑制 LPS 产生的蛋白激酶 A 活性的增加。

体外活性: 在浓度≥1 nM时，CGP-42112 acetate显著地抑制了从基础值开始的cGMP产生，并且还抑制了从基础值开始的TH-酶活性。CGP-42112 acetate对于TH-酶活性和cGMP产生的抑制作用被PD123319（AT(2)-R拮抗剂）所抵消，而CV-11974（AT(1)-R拮抗剂）效果不显著[1]。[125I]CGP-42112 acetate选择性地结合到AT2血管紧张素II受体亚型。其结合亲和力在大脑中高于在肾上腺中。Beta-巯基乙醇可增强[125I]CGP-42112 acetate在大脑中的结合，但不改变其在肾上腺中的结合[2]。[125I]CGP-42112 acetate（Kd = 0.07-0.3 nM，依据研究区域而异）的高亲和力结合特异性地针对AT2受体。这种选择性通过AT1配体洛沙坦无法竞争以及AT2配体PD 123177和未标记的CGP-42112 acetate以及非选择性肽Ang II和血管紧张素III（Ang III）的竞争来展示[3]。

体内活性: Intravenous infusions of CGP-42112 acetate (0.1 and 1 mg kg-1 min-1) and PD 123319 (0.36 and 1 mg kg-1 min-1) shifted the upper limit of CBF autoregulation toward higher blood pressures without affecting baseline CBF[4].

存储条件: store at low temperature,keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: CGP42112acetate(127060757Freebase）

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