CGP-42112醋酸 T14939L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: CGP-42112 acetate

描述: CGP-42112 acetate是一种有效的血管紧张素受体 AT2 激动剂,抑制 LPS 产生的蛋白激酶 A 活性的增加。

体外活性: 在浓度≥1 nM时，CGP-42112 acetate显著地抑制了从基础值开始的cGMP产生，并且还抑制了从基础值开始的TH-酶活性。CGP-42112 acetate对于TH-酶活性和cGMP产生的抑制作用被PD123319（AT(2)-R拮抗剂）所抵消，而CV-11974（AT(1)-R拮抗剂）效果不显著[1]。[125I]CGP-42112 acetate选择性地结合到AT2血管紧张素II受体亚型。其结合亲和力在大脑中高于在肾上腺中。Beta-巯基乙醇可增强[125I]CGP-42112 acetate在大脑中的结合，但不改变其在肾上腺中的结合[2]。[125I]CGP-42112 acetate（Kd = 0.07-0.3 nM，依据研究区域而异）的高亲和力结合特异性地针对AT2受体。这种选择性通过AT1配体洛沙坦无法竞争以及AT2配体PD 123177和未标记的CGP-42112 acetate以及非选择性肽Ang II和血管紧张素III（Ang III）的竞争来展示[3]。

体内活性: Intravenous infusions of CGP-42112 acetate (0.1 and 1 mg kg-1 min-1) and PD 123319 (0.36 and 1 mg kg-1 min-1) shifted the upper limit of CBF autoregulation toward higher blood pressures without affecting baseline CBF[4].

存储条件: store at low temperature,keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: CGP42112acetate(127060757Freebase）

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途