Product Introduction
Bioactivity


英文名: Asenapine

描述: Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

体外活性: 与抗精神病药物相比，Asenapine 表现出对5-羟色胺受体（5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8]、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9]）、肾上腺素受体（alpha1 [8.9]、alpha2A [8.9]、alpha2B [9.5] 和 alpha2C [8.9]）、多巴胺受体（D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0]）以及组胺受体（H1 [9.0] 和 H2 [8.2]）具有高亲和力和不同的结合亲和度（pKi）的不同顺序[2]。

体内活性: Asenapine（0.05-0.2 mg/kg，s.c.）引起了剂量依赖性的 CAR 抑制，并且未引起抽搐症，同时增加了前额叶皮质（mPFC）和伏隔核（NAc）的多巴胺释放[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : Insoluble
DMSO : 80 mg/mL (279.94 mM)


关键字: Asenapine free base | Org-5222 | Asenapine | HSDB-8061 | HSDB8061 | Org5222

相关产品: Bacopaside X | cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride | Metergoline | Dimethocaine | Mesdopetam hemitartrate | MPTP hydrochloride | Methiothepin mesylate | Itopride hydrochloride | Quinpirole Hydrochloride | Tolnapersine TFA