阿塞那平 T21360

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Asenapine

描述: Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

体外活性: 与抗精神病药物相比，Asenapine 表现出对5-羟色胺受体（5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8]、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9]）、肾上腺素受体（alpha1 [8.9]、alpha2A [8.9]、alpha2B [9.5] 和 alpha2C [8.9]）、多巴胺受体（D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0]）以及组胺受体（H1 [9.0] 和 H2 [8.2]）具有高亲和力和不同的结合亲和度（pKi）的不同顺序[2]。

体内活性: Asenapine（0.05-0.2 mg/kg，s.c.）引起了剂量依赖性的 CAR 抑制，并且未引起抽搐症，同时增加了前额叶皮质（mPFC）和伏隔核（NAc）的多巴胺释放[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : Insoluble
DMSO : 80 mg/mL (279.94 mM)


关键字: Asenapine free base | Org-5222 | Asenapine | HSDB-8061 | HSDB8061 | Org5222

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途