化合物 ARV-471 T39710
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Product IntroductionBioactivity英文名: ARV-471描述: ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的，口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-47
AI问答
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耗材描述
Product Introduction
Bioactivity
英文名: ARV-471
描述: ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的，口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。
体外活性: ARV-471 在 ER 阳性乳腺癌细胞系中强力降解 ER，DC50 为 2 nM[1]。
体内活性: ARV-471 会降解大鼠子宫 ER，并且在未成熟大鼠子宫营养模型中没有表现出激动剂活性。 ARV-471（3、10 和 30 mpk；口服）导致雌二醇依赖性 MCF7 异种移植物的肿瘤体积显着缩小，最终肿瘤 ER 蛋白减少 > 90%[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 100 mg/mL (138.14 mM)
关键字: oral | Inhibitor | breast cancer | PROTAC | E3 ligase | inhibit | hetero-bifunctional | ARV 471 | ubiquitylation | PROTACs | Estrogen Receptor/ERR | ARV471 | estrogen receptor | proteasome | ARV-471
相关产品: Chlorotrianisene | Endoxifen | Liquiritigenin | GLL 398 | G36 | GSK5182 | Estradiol | Kaempferol | Estriol | beta-Estradiol 17-hemisuccinate
相关库: Anti-Cancer Compound Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | Orally Active Compound Library
Bioactivity
英文名: ARV-471
描述: ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的，口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。
体外活性: ARV-471 在 ER 阳性乳腺癌细胞系中强力降解 ER，DC50 为 2 nM[1]。
体内活性: ARV-471 会降解大鼠子宫 ER，并且在未成熟大鼠子宫营养模型中没有表现出激动剂活性。 ARV-471（3、10 和 30 mpk；口服）导致雌二醇依赖性 MCF7 异种移植物的肿瘤体积显着缩小，最终肿瘤 ER 蛋白减少 > 90%[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 100 mg/mL (138.14 mM)
关键字: oral | Inhibitor | breast cancer | PROTAC | E3 ligase | inhibit | hetero-bifunctional | ARV 471 | ubiquitylation | PROTACs | Estrogen Receptor/ERR | ARV471 | estrogen receptor | proteasome | ARV-471
相关产品: Chlorotrianisene | Endoxifen | Liquiritigenin | GLL 398 | G36 | GSK5182 | Estradiol | Kaempferol | Estriol | beta-Estradiol 17-hemisuccinate
相关库: Anti-Cancer Compound Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | Orally Active Compound Library
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