Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pirmitegravir

描述: Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶（ALLINI）的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性，可用于研究 HIV 病毒感染。

体外活性: 在 CEMx174 细胞中，Pirmitegravir 的 IC50 为 1.4 nM，抑制双向 HIV-189.6[1]。Pirmitegravir 是一种高效的 ALLINI，同时抑制野生型和 Ral 耐药 HIV-1 菌株，IC50 值范围从皮摩尔到个位数纳摩尔[1]。Pirmitegravir 对 HIV-1NL4-3 的 IC50 为 0.41 nM 在 10 μM (TC50 >10μM) 浓度下，在人 PBMC 中没有表现出可观察到的细胞毒性[1]。

体内活性: 对于每日一次给药，Pirmitegravir 表现出适当的 PK 特征[1]。 大鼠（500、1000 和 2000 mg/kg/天）缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力的表现，支持 Pirmitegravir 不具有基因毒性的结论[1]。 Pirmitegravir 已在大鼠和狗中进行了研究[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (111.11 mM)


关键字: Pirmitegravir

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