吡米特格雷韦 T39755

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pirmitegravir

描述: Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶（ALLINI）的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性，可用于研究 HIV 病毒感染。

体外活性: 在 CEMx174 细胞中，Pirmitegravir 的 IC50 为 1.4 nM，抑制双向 HIV-189.6[1]。Pirmitegravir 是一种高效的 ALLINI，同时抑制野生型和 Ral 耐药 HIV-1 菌株，IC50 值范围从皮摩尔到个位数纳摩尔[1]。Pirmitegravir 对 HIV-1NL4-3 的 IC50 为 0.41 nM 在 10 μM (TC50 >10μM) 浓度下，在人 PBMC 中没有表现出可观察到的细胞毒性[1]。

体内活性: 对于每日一次给药，Pirmitegravir 表现出适当的 PK 特征[1]。 大鼠（500、1000 和 2000 mg/kg/天）缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力的表现，支持 Pirmitegravir 不具有基因毒性的结论[1]。 Pirmitegravir 已在大鼠和狗中进行了研究[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (111.11 mM)


关键字: Pirmitegravir

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Inhibitor Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途