Product IntroductionBioactivity英文名:
IRAK4-IN-28描述: IRAK4-IN-28(compound 42)是口服活性的IRAK4抑制剂,具有8.9 nM的IC50值。该化合物对IRAK4的结合亲和力高,Kd值为0.58 nM,适用于炎症和自身免疫性疾病研究。
体外活性: IRAK4-IN-28 在评估其对细胞色素P450酶家族的影响时显示出优异的特性。该化合物不抑制CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4以及hERG,突显出其安全性和药物化学相容性[1]。然而,它对CYP2C9和CYP2C19有一定的抑制作用,其IC 50 值分别为12 μM和2.7 μM[1]。此外,在人和大鼠中,IRAK4-IN-28展现出高度的血浆蛋白结合率,分别为99.8%和97.2%[1]。在分子机制方面,IRAK4-IN-28 (1 h) 能在mRNA及蛋白层面剂量依赖性地抑制LPS引发的TNF-α和IL-6的表达[1]。
体内活性: IRAK4-IN-28(化合物42)在大鼠模型中展示出优良的药物代谢动力学特性[1]。该化合物通过口服给药显示出68%的生物利用度[1]。在小鼠模型中,单次口服给予IRAK4-IN-28(50或100 mg/ml)能显著降低LPS诱导的TNF-α和IL-6细胞因子的释放[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
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