化合物 IRAK4-IN-28 T79337

Product Introduction
Bioactivity


英文名: IRAK4-IN-28

描述: IRAK4-IN-28（compound 42）是口服活性的IRAK4抑制剂，具有8.9 nM的IC50值。该化合物对IRAK4的结合亲和力高，Kd值为0.58 nM，适用于炎症和自身免疫性疾病研究。

体外活性: IRAK4-IN-28 在评估其对细胞色素P450酶家族的影响时显示出优异的特性。该化合物不抑制CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4以及hERG，突显出其安全性和药物化学相容性[1]。然而，它对CYP2C9和CYP2C19有一定的抑制作用，其IC 50 值分别为12 μM和2.7 μM[1]。此外，在人和大鼠中，IRAK4-IN-28展现出高度的血浆蛋白结合率，分别为99.8%和97.2%[1]。在分子机制方面，IRAK4-IN-28 (1 h) 能在mRNA及蛋白层面剂量依赖性地抑制LPS引发的TNF-α和IL-6的表达[1]。

体内活性: IRAK4-IN-28（化合物42）在大鼠模型中展示出优良的药物代谢动力学特性[1]。该化合物通过口服给药显示出68%的生物利用度[1]。在小鼠模型中，单次口服给予IRAK4-IN-28（50或100 mg/ml）能显著降低LPS诱导的TNF-α和IL-6细胞因子的释放[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途