Product Introduction
Bioactivity


英文名: NPD-2975

描述: NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

体内活性: NPD-2975（25 mg/kg，每日两次，连续五天；灌胃）在 HAT 感染的小鼠模型中提高了感染初期的存活率[1]。通过对 NPD-2975 在小鼠体内的药代动力学参数进行分析，得出以下数据[1]：给药途径Route、剂量Dose (mg/kg)、到达血浆中浓度峰值的时间T max (h)、浓度峰值C max (μM)、半衰期T 1/2 (h)、六小时内药物的总体曝光量AUC 0-6 h (ng·h/mL)及清除率Cl (mL/min)，其中口服给药（PO）的剂量为50，T max 为1小时，C max 为5.25μM，T 1/2 为3.46小时，AUC 0-6 h 为6064.75 ng·h/mL，Cl 为58.5 mL/min；腹膜内注射（IP）的剂量为10，T max 为13.18小时，C max 为1.06μM，T 1/2 为3928.37小时，AUC 0-6 h 为171 ng·h/mL。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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