化合物 NPD-2975 T79568

Product Introduction
Bioactivity


英文名: NPD-2975

描述: NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

体内活性: NPD-2975（25 mg/kg，每日两次，连续五天；灌胃）在 HAT 感染的小鼠模型中提高了感染初期的存活率[1]。通过对 NPD-2975 在小鼠体内的药代动力学参数进行分析，得出以下数据[1]：给药途径Route、剂量Dose (mg/kg)、到达血浆中浓度峰值的时间T max (h)、浓度峰值C max (μM)、半衰期T 1/2 (h)、六小时内药物的总体曝光量AUC 0-6 h (ng·h/mL)及清除率Cl (mL/min)，其中口服给药（PO）的剂量为50，T max 为1小时，C max 为5.25μM，T 1/2 为3.46小时，AUC 0-6 h 为6064.75 ng·h/mL，Cl 为58.5 mL/min；腹膜内注射（IP）的剂量为10，T max 为13.18小时，C max 为1.06μM，T 1/2 为3928.37小时，AUC 0-6 h 为171 ng·h/mL。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途