Product Introduction
Bioactivity


英文名: MDR-1339

描述: MDR-1339 是口服有效Aβ聚集抑制剂，可透过血脑屏障的。MDR-1339可用于阿尔兹海默症的研究。

体外活性: MDR-1339对一系列CYP同功酶没有明显的抑制作用，但对CYP2C8有轻微的抑制作用（IC50：31.4 μM）。MDR-1339（1.5-10 μM）可保护细胞免受Aβ诱导的毒性损伤。此外，MDR-1339（3.1-50 μM）还能剂量依赖性地阻止Aβ聚集体的形成，并解散Aβ纤维。

体内活性: MDR-1339（0.1-10 mg/kg，p.o.）在小鼠阿尔茨海默病模型中剂量依赖性地恢复被动回避反应（ED50：0.19 mg/kg）。MDR-1339（30和100 mg/kg，每日一次口服，持续8周）显著改善APP/PS1小鼠的自发性交替反应，并降低Aβ1-40与Aβ1-42水平。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 80 mg/mL (245.11 mM)


关键字: inhibit | β-amyloid peptide | Inhibitor | DWK1339 | MDR 1339 | Abeta | Amyloid-β | MDR1339 | DWK 1339 | MDR-1339

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