化合物MDR-1339 TQ0026

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MDR-1339

描述: MDR-1339 是口服有效Aβ聚集抑制剂，可透过血脑屏障的。MDR-1339可用于阿尔兹海默症的研究。

体外活性: MDR-1339对一系列CYP同功酶没有明显的抑制作用，但对CYP2C8有轻微的抑制作用（IC50：31.4 μM）。MDR-1339（1.5-10 μM）可保护细胞免受Aβ诱导的毒性损伤。此外，MDR-1339（3.1-50 μM）还能剂量依赖性地阻止Aβ聚集体的形成，并解散Aβ纤维。

体内活性: MDR-1339（0.1-10 mg/kg，p.o.）在小鼠阿尔茨海默病模型中剂量依赖性地恢复被动回避反应（ED50：0.19 mg/kg）。MDR-1339（30和100 mg/kg，每日一次口服，持续8周）显著改善APP/PS1小鼠的自发性交替反应，并降低Aβ1-40与Aβ1-42水平。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 80 mg/mL (245.11 mM)


关键字: inhibit | β-amyloid peptide | Inhibitor | DWK1339 | MDR 1339 | Abeta | Amyloid-β | MDR1339 | DWK 1339 | MDR-1339

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途