组蛋白修饰在调节全局和阶段特异性基因表达中发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活相关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制相关。组蛋白赖氨酸甲基化由位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态调节。 EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。 DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制作用可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。 EPZ-5676 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂。对 PRC2 活性至关重要的是，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 三甲基化，导致染色质浓缩和转录抑制。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/Histone Methyltransferase.html