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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:来曲唑
Catalog_No:HY-14248
CAS:112809-51-5
产品活性:Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Letrozole (CGS 20267) 是一种有效、选择性、可逆和具有口服活性的芳香酶非甾体抑制剂,IC50 为 11.5 nM . Letrozole选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:11.5 nM(芳香酶)[1] 体外: 来曲唑(0.1-100 nM;24-96 小时)以剂量和时间依赖性方式显着抑制 MCF-7 上皮性乳腺癌细胞的生长[2]。
Letrozole (10 nM) 显着抑制 4-androstene 的刺激作用-3,17-二酮或睾酮对 MCF-7 细胞增殖的影响[2].
来曲唑(10 nM;24-48 小时)抑制分泌的金属蛋白酶(MMP-2 和MMP-9) 在 MCF-7 细胞中[2]。 体内研究:来曲唑(3-300 μg/kg;每天口服一次,持续 6 周)在大鼠体内表现出抗肿瘤作用[3]。
体外:Letrozole (0.1-100 nM; 24-96 h) 以剂量和时间依赖性方式显着抑制 MCF-7 上皮性乳腺癌细胞的生长[2]。
Letrozole ( 10 nM) 显着抑制 4-androstene-3,17-dione 或睾酮对 MCF-7 细胞增殖的刺激作用[2]。
Letrozole (10 nM; 24-48 h ) 抑制 MCF-7 细胞中分泌的金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)的水平[2]。
体内:Letrozole (3-300 μg/kg; 每天口服一次,持续 6 周) 对大鼠具有抗肿瘤作用[3]。
参考文献:
Bhatnagar AS, et, al. Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):1021-7.
Mitropoulou TN, et, al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60.
Schieweck K, et, al. Anti-tumor and endocrine effects of non-steroidal aromatase inhibitors on estrogen-dependent rat mammary tumors. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):633-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。