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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:PRIMA-1
Catalog_No:HY-19980A
CAS:5608-24-2
产品活性:PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 再激活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。IC50 和目标:p53 [1] 体外: 细胞系在 0-140 μM PRIMA-1 (NSC-281668) 存在的情况下培养。 PANC-1、HEC-1-B、SUM149、AN 3CA、Ishikawa、Panc02 和 MDA-MB- 的 IC50 分别为 35、40、50、50、60、70 和 75 μM 231 个细胞,分别为[2]。 体内: PRIMA-1 (Prima-1) 是一种 p53 调节剂。 150 或 300 ppm PRIMA-1 在 17 周后分别显着抑制 (P<0.0001) 肺腺癌形成 56% 和 62%,在 34 周后分别显着抑制 39% 和 56%。施用 150 或 300 ppm PRIMA-1 显着抑制 NNK 诱导的总肺腺癌形成 57% 或 62% (P<0.0001),分别在暴露 17 周后和 39% 或 56% (P<0.0001),分别在暴露 34 周后。与施用较低 (50 ppm) 剂量的 CP-31398 一样,施用较低 (150 ppm) 剂量的 PRIMA-1 也略微增加了 NNK 诱导的肺腺瘤的数量[3]。
体外:在 0-140 μM 的 PRIMA-1 (NSC-281668) 存在的情况下培养细胞系。 PANC-1、HEC-1-B、SUM149、AN 3CA、Ishikawa、Panc02 和 MDA-MB- 的 IC50 分别为 35、40、50、50、60、70 和 75 μM 231 个细胞,分别为[2]。
体内:PRIMA-1 (Prima-1) 是一种 p53 调节剂。 150 或 300 ppm PRIMA-1 在 17 周后分别显着抑制 (P<0.0001) 肺腺癌形成 56% 和 62%,在 34 周后分别显着抑制 39% 和 56%。施用 150 或 300 ppm PRIMA-1 显着抑制 NNK 诱导的总肺腺癌形成 57% 或 62% (P<0.0001),分别在暴露 17 周后和 39% 或 56% (P<0.0001),分别在暴露 34 周后。与施用较低 (50 ppm) 剂量的 CP-31398 一样,施用较低 (150 ppm) 剂量的 PRIMA-1 也略微增加了 NNK 诱导的肺腺瘤的数量[3]。
参考文献:
Cui B, et al. PRIMA-1, a mutant p53 reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroid cancer cells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A. J Clin Endocrinol Metab. 2014 Jun;99(6):E962-70.
Zhang Z, et al. Targeting cancer stem cells with p53 modulators. Oncotarget. 2016 Apr 8.
Rao CV, et al. Chemopreventive effects of the p53-modulating agents CP-31398 and Prima-1 in tobacco carcinogen-induced lung tumorigenesis in A/J mice. Neoplasia. 2013 Sep;15(9):1018-27.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。