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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:TPEN
Catalog_No:HY-100202
CAS:16858-02-9
产品活性:TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:TPEN (TPEDA) 是一种特殊的细胞渗透性重金属螯合剂。 TPEN对Zn2+的亲和力较高,对Mg2+和Ca2+的亲和力较低。 TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。 TPEN 还抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。 体外:重金属螯合剂 TPEN 可减弱由镉、汞和甲基汞引起的 fura-2 荧光变化。 TPEN,一种可渗透细胞的重金属阳离子螯合剂,对 Ca2+ 具有低亲和力。在用 10 或 30 μM 氯化镉刺激的细胞中,在暴露后 3 小时添加 TPEN 会在 10 分钟内显着降低升高的 fura-2 荧光比率至基础水平(ΔRatio 降低 119.6±2.4% 或 109±1.5%( F340/F380) 分别由 10 或 30 μM 氯化镉诱导),表明氯化镉诱导的 fura-2 荧光比率增加取决于细胞内重金属阳离子的增加,而不是细胞内 Ca2+ [1]。 TPEN 是一种金属螯合剂,通过铜的氧化还原循环靶向结肠癌细胞。 TPEN 以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 TPEN 诱导的细胞死亡也依赖于铜的氧化还原循环,因为铜螯合剂新铜灵抑制 DNA 损伤并减少 pChk1、γ-H2AX 和 ATM 蛋白表达。低 TPEN 浓度导致的细胞死亡涉及所有 3 种细胞系中的 ATM/ATR 信号,因为与 ATM 和 DNA-PK 的特异性抑制剂预孵育导致细胞从 TPEN 诱导的 DNA 损伤中恢复[2]< /sup>。
体外:重金属螯合剂 TPEN 可减弱由镉、汞和甲基汞引起的 fura-2 荧光变化。 TPEN,一种可渗透细胞的重金属阳离子螯合剂,对 Ca2+ 具有低亲和力。在用 10 或 30 μM 氯化镉刺激的细胞中,在暴露后 3 小时添加 TPEN 会在 10 分钟内显着降低升高的 fura-2 荧光比率至基础水平(ΔRatio 降低 119.6±2.4% 或 109±1.5%( F340/F380) 分别由 10 或 30 μM 氯化镉诱导),表明氯化镉诱导的 fura-2 荧光比率增加取决于细胞内重金属阳离子的增加,而不是细胞内 Ca2+ [1]。 TPEN 是一种金属螯合剂,通过铜的氧化还原循环靶向结肠癌细胞。 TPEN 以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 TPEN 诱导的细胞死亡也依赖于铜的氧化还原循环,因为铜螯合剂新铜灵抑制 DNA 损伤并减少 pChk1、γ-H2AX 和 ATM 蛋白表达。低 TPEN 浓度导致的细胞死亡涉及所有 3 种细胞系中的 ATM/ATR 信号,因为与 ATM 和 DNA-PK 的特异性抑制剂预孵育导致细胞从 TPEN 诱导的 DNA 损伤中恢复[2]< /sup>。
参考文献:
Ohkubo M, et al. Heavy metal chelator TPEN attenuates fura-2 fluorescence changes induced by cadmium, mercury and methylmercury. J Vet Med Sci. 2016 Jun 1;78(5):761-7.
Rahal ON, et al. Chk1 and DNA-PK mediate TPEN-induced DNA damage in a ROS dependent manner in human colon cancer cells. Cancer Biol Ther. 2016 Nov;17(11):1139-1148.
E Aizenman, et al. Induction of neuronal apoptosis by thiol oxidation: putative role of intracellular zinc release. J Neurochem. 2000 Nov;75(5):1878-88.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。