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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:维罗非尼;维罗菲尼;威罗菲尼;唯罗非尼
Catalog_No:HY-12057
CAS:918504-65-1
产品活性:Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是一流的、选择性的、有效的 B-RAF 激酶抑制剂,具有 IC50 RAFV600E 和 c-RAF-1 的 s 分别为 31 和 48 nM[1][4]。 Vemurafenib 诱导细胞自噬[5]。 IC50 和目标:IC50:31 nM (BRAFV600E),48 nM (c-RAF-1) 体外: Vemurafenib (PLX4032)选择性阻断 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。 RG7204 是一种有效的增殖抑制剂,可抑制 17 种黑色素瘤细胞系中表达 RAFV600E 而不是 BRAFWT 的细胞增殖。 Vemurafenib (RG7204) 在 CHL-1 细胞中以高浓度诱导 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。黑色素瘤细胞中 EGFR 的异位表达足以引起对 PLX4032 的耐药性[3]。 体内:维罗非尼(PLX4032、20、25、75 mg/kg,口服)引起剂量依赖性肿瘤生长抑制,更高的暴露量导致 BRAF 肿瘤消退突变异种移植物[1]。 RG7204(12.5、25 和 75 mg/kg,口服)在携带 LOX 肿瘤异种移植物的小鼠中显着抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。
体外:Vemurafenib (PLX4032) 选择性阻断 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。 RG7204 是一种有效的增殖抑制剂,可抑制 17 种黑色素瘤细胞系中表达 RAFV600E 而不是 BRAFWT 的细胞增殖。 Vemurafenib (RG7204) 在 CHL-1 细胞中以高浓度诱导 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。黑色素瘤细胞中 EGFR 的异位表达足以引起对 PLX4032 的耐药性[3]。
体内:Vemurafenib (PLX4032, 20, 25, 75 mg/kg, po) 引起剂量依赖性肿瘤生长抑制,更高的暴露量导致 BRAF 突变异种移植物的肿瘤消退[1]。 RG7204(12.5、25 和 75 mg/kg,口服)在携带 LOX 肿瘤异种移植物的小鼠中显着抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。
参考文献:
Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.
Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.
Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.
Shelledy L, et al. Vemurafenib: First-in-Class BRAF-Mutated Inhibitor for the Treatment of Unresectable or MetastaticMelanoma. J Adv Pract Oncol. 2015 Jul-Aug;6(4):361-5.
Wang W, et al. Targeting Autophagy Sensitizes BRAF-Mutant Thyroid Cancer to Vemurafenib.J Clin Endocrinol Metab. 2017 Feb 1;102(2):634-643.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。