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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:双氯芬酸钾
Catalog_No:HY-15038
CAS:15307-81-0
产品活性:Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM[1]。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM[2]。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)[3]。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Diclofenac potassium 是一种有效的非选择性抗炎剂,可作为 COX 抑制剂,对人类的 IC50 分别为 4 和 1.3 nM CHO 细胞中的 COX-1 和 COX-2[1],绵羊 COX-1 和 COX-2 分别为 5.1 和 0.84 μM[2]。双氯芬酸钾通过激活半胱天冬酶级联[3]诱导神经干细胞 (NSCs)凋亡。 体外双氯芬酸可有效阻断 U937 细胞微粒体中 COX-1 介导的前列腺素生成,IC50 为 7±3 nM [1]。
双氯芬酸 (1-60 μM; 1 天) 以浓度依赖性方式诱导神经干细胞 (NSC) 死亡[3]。
双氯芬酸 (10-60 μM; 1 天) 6 小时)增加裂解(激活)caspase-3[3] 的表达。 体内:双氯芬酸(3 mg/kg,bid,持续 5 天)显着增加大鼠粪便 51Cr 排泄,这种作用是在连续 4 天每天两次以 1 mg/kg 给药后,在松鼠猴中也观察到[1]。
双氯芬酸(10 mg/kg;在诱导炎症之前通过口服途径给药)在 Wistar 大鼠体内显示出抗炎活性[1]。
体外:Diclofenac 有效阻断 COX-1 介导的 U937 细胞微粒体产生前列腺素,IC50 为 7±3 nM[1]。
双氯芬酸 (1-60 μM; 1 天) 以浓度依赖性方式诱导神经干细胞 (NSC) 死亡[3]。
双氯芬酸 (10-60 μM; 1 天) 6 小时)增加裂解(激活)caspase-3[3] 的表达。
体内:双氯芬酸(3 mg/kg,bid,持续 5 天)显着增加大鼠粪便中 51Cr 的排泄,并且在给予 1 mg/kg 每天两次持续 4 天后,在松鼠猴中也观察到这种效果[1]。
双氯芬酸(10 mg/kg;在诱导炎症之前通过口服途径给药)在 Wistar 大鼠体内显示出抗炎活性[1]。
参考文献:
Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.
Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。