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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:曲格列酮;特洛格列酮
Catalog_No:HY-50935
CAS:97322-87-7
产品活性:Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Troglitazone 是一种 PPARγ 激动剂,对人和鼠 PPARγ 受体的 EC50 分别为 550 nM 和 780 nM。 IC50 和靶标:EC50:550 nM(人 PPARγ),780 nM(鼠 PPARγ)[1] 体外: 曲格列酮是 < b>PPARγ 激动剂,对人和鼠 PPARγ 受体的 EC50 分别为 550 nM 和 780 nM[1]。 Troglitazone (2-200 μM) 对胰腺癌细胞系(MIA Paca2 和 PANC-1 细胞)具有细胞毒性,IC50 分别为 49.9?±?1.2 和 51.3?±?5.3 μM,分别。 Troglitazone (50 μM) 增加 MIA Paca2 和 PANC-1 细胞中的染色质浓缩,增强 caspase-3 的活性并降低 Bcl-2 表达[2]。 Troglitazone(0、1、2 和 4 μM)使人肺腺癌细胞中 TRAIL 介导的细胞凋亡敏感。曲格列酮对 TRAIL 诱导的细胞凋亡的增强通过激活自噬通量而被抑制自噬所阻断。此外,在 A549 细胞中,曲格列酮的作用是由 PPARγ 激活诱导的[3]。 体内:Troglitazone (200 mg/kg, po) 在 MIA Paca2 异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用[2] .
体外:Troglitazone 是一种 PPARγ 激动剂,对人和鼠类 PPARγ 受体的 EC50 分别为 550 nM 和 780 nM[1]。 Troglitazone (2-200 μM) 对胰腺癌细胞系(MIA Paca2 和 PANC-1 细胞)具有细胞毒性,IC50 分别为 49.9 ± 1.2 和 51.3 ± 5.3 μM。 Troglitazone (50 μM) 增加 MIA Paca2 和 PANC-1 细胞中的染色质浓缩,增强 caspase-3 的活性并降低 Bcl-2 表达[2]。 Troglitazone(0、1、2 和 4 μM)使人肺腺癌细胞中 TRAIL 介导的细胞凋亡敏感。曲格列酮对 TRAIL 诱导的细胞凋亡的增强通过激活自噬通量而被抑制自噬所阻断。此外,在 A549 细胞中,曲格列酮的作用是由 PPARγ 激活诱导的[3]。
体内:Troglitazone (200 mg/kg, po) 在 MIA Paca2 异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用[2]。
参考文献:
Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
Fujita M, et al. In vitro and in vivo cytotoxicity of troglitazone in pancreatic cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Jul 3;36(1):91.
Nazim UM, et al. PPARγ activation by troglitazone enhances human lung cancer cells to TRAIL-induced apoptosis via autophagy flux. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26819-26831.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。