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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:阿拉格列汀盐酸盐;安奈格列汀盐酸盐;盐酸阿拉格列汀;盐酸安奈格列汀
Catalog_No:HY-14877A
CAS:1359670-56-6
产品活性:Anagliptin (SK-0403) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
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生物活性:Anagliptin (SK-0403) hydrochloride 是一种高选择性、有效的口服活性二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 b> 为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性较低,IC50 为分别为 68 nM 和 60 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:3.8 nM (DPP-4)、68 nM (DPP-8)、60 nM (DPP-9)[1] 体外: b> Anagliptin (SK-0403)(0-100 μM;24 小时)减弱 s-DPP-4 诱导的平滑肌细胞增殖[2]。
Anagliptin ( 100 μM;10 分钟)减少培养的单核细胞中 TNF-α 的产生[2]。
Anagliptin(0.001-10 μM;24 小时)显着抑制 HepG2 中甾醇调节元件结合蛋白的活性细胞(减少 21%)[3]。 体内:阿格列汀 (SK-0403)(0.3%;在饮食中;16 周)减少动脉粥样硬化病变,并且不会增加载脂蛋白 E (apoE) 中循环 EPC 的数量)-缺陷小鼠[2]。
阿格列汀(0.3%;在饮食中;4 周)在高脂血症小鼠模型中表现出降脂作用[3]。
体外:Anagliptin (SK-0403)(0-100 μM;24 小时)减弱 s-DPP-4 诱导的平滑肌细胞增殖[2]。
Anagliptin(100 μM;10 分钟)减少培养的单核细胞中 TNF-α 的产生[2]。
Anagliptin(0.001-10 μM;24 小时)显着抑制 HepG2 细胞中甾醇调节元件结合蛋白的活性(降低 21%) [3]。
体内:阿格列汀 (SK-0403)(0.3%;在饮食中;16 周)减少载脂蛋白 E (apoE) 缺陷小鼠的动脉粥样硬化病变,并且不会增加循环 EPC 的数量[2]。
阿格列汀(0.3%;在饮食中;4 周)在高脂血症小鼠模型中表现出降脂作用[3]。
参考文献:
Kato N, et al. Discovery and pharmacological characterization of N-[2-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride (anagliptin hydrochloride salt) as a potent and selective DPP-IV inhibitor. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 1;19(23):7221-7.
Ervinna N, et al. Anagliptin, a DPP-4 inhibitor, suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70.
Yano W, et al. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, anagliptin, in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。