HY-10581CGatifloxacin sesquihydrate | MedChemExpress (MCE)
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Gatifloxacin sesquihydrate
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Gatifloxacin sesquihydrate
Catalog_No:HY-10581C
CAS:180200-66-2
产品活性:Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
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生物活性:Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。 Gatifloxacin sesquihydrate 抑制细菌II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml for S. aureus topoisomerase IV)和E。大肠杆菌 DNA 促旋酶(IC50 = 0.109 μg/ml)[1]。 Gatifloxacin sesquihydrate 可用于体内治疗细菌性结膜炎。 体外加替沙星倍半水合物对抗 S。 aureus?MS5935 拓扑异构酶 IV, E. coli?NIHJ JC-2 DNA gyrase 和 HeLa 细胞拓扑异构酶 II 的 IC50 值分别为 13.8 μg/ml、0.109 μg/ml 和 265 μg/ml[ 1].Gatifloxacin sesquihydrate 对 S. aureus?MS5935 拓扑异构酶 IV, E. coli?NIHJ JC-2 DNA促旋酶和HeLa细胞拓扑异构酶II的MIC值分别为0.05 μg/ml、0.0063 μg/ml和122 μg/ml[1].< /br>加替沙星倍半水合物对野生型菌株(MS5935、MS5952、MR5867 和 MR6009)第一、第二、第三和第四步突变体具有抗菌活性,MIC 值为 0.05 至 0.10 μg/ml,0.20 μg /ml,分别为 1.56 至 3.13 μg/ml、1.56 至 6.25 μg/ml 和 50 至 200 μg/ml。除菌株MS5935[2]的第二步突变体外,加替沙星倍半水合物对第二步和第三步突变体(MS5952、MR5867和MR6009)表现出最强的活性。加替沙星倍半水合物对 norA 转化体 NY12 具有强效活性(MIC,0.39 μg/ml)[2]。Gatifloxacin sesquihydrate(20-100 μM;72 小时)显着降低胰岛素含量至 60% 1,并且在第 3 天分别通过 20 μM 和 100 μM 加替沙星倍半水合物继续降低至 50.1% 和 44.7%[3]。 体内: Gatifloxacin sesquihydrate(皮下注射;100 mg/kg;每天 3 次;30 天)显着减少患有Nocardia brasiliensis[ 4].
体外:Gatifloxacin sesquihydrate 是针对 S 的。金黄色葡萄球菌 MS5935 拓扑异构酶 IV,E. coli NIHJ JC-2 DNA gyrase 和 HeLa 细胞拓扑异构酶 II 的 IC50 值分别为 13.8 μg/ml、0.109 μg/ml 和 265 μg/ml[1 ].Gatifloxacin sesquihydrate 对 S.金黄色葡萄球菌 MS5935 拓扑异构酶 IV,E.大肠杆菌 NIHJ JC-2 DNA促旋酶和HeLa细胞拓扑异构酶II的MIC值分别为0.05 μg/ml、0.0063 μg/ml和122 μg/ml[1]. br>加替沙星倍半水合物对野生型菌株(MS5935、MS5952、MR5867 和 MR6009)第一、第二、第三和第四步突变体具有抗菌活性,MIC 值为 0.05 至 0.10 μg/ml,0.20 μg/ ml、1.56 至 3.13 μg/ml、1.56 至 6.25 μg/ml 和 50 至 200 μg/ml。除菌株MS5935[2]的第二步突变体外,加替沙星倍半水合物对第二步和第三步突变体(MS5952、MR5867和MR6009)表现出最强的活性。加替沙星倍半水合物对 norA 转化体 NY12 具有强效活性(MIC,0.39 μg/ml)[2]。Gatifloxacin sesquihydrate(20-100 μM;72 小时)显着降低胰岛素含量至 60% 1,并且在第 3 天分别通过 20 μM 和 100 μM 加替沙星倍半水合物继续降低至 50.1% 和 44.7%[3]。
体内:加替沙星倍半水合物(皮下注射;100 mg/kg;每天 3 次;30 天)显着减少巴西诺卡氏菌[4]小鼠足垫的病变数量。< /br>
参考文献:
Takei M, et al. Inhibitory activities of Gatifloxacin mesylate (AM-1155), a newly developed fluoroquinolone, against bacterial and mammalian type II topoisomerases.Antimicrob Agents Chemother. 1998 Oct;42(10):2678-81.
Fukuda H, et al. Antibacterial activity of Gatifloxacin mesylate (AM-1155, CG5501, BMS-206584), a newly developed fluoroquinolone, against sequentially acquired quinolone-resistant mutants and the norA transformant of Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1917-22.
Yamada C, et al. Gatifloxacin mesylate acutely stimulates insulin secretion and chronically suppresses insulin biosynthesis. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):67-72. Epub 2006 Sep 28.
Daw-Garza A, et al. In vivo therapeutic effect of Gatifloxacin mesylate on BALB/c mice infected with Nocardia brasiliensis.Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1549-50.
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• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。