他莫昔芬Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。他莫昔芬Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，

MG132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG132 还诱导凋亡 (apo

Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务 抑制剂Reparixin瑞帕利辛的生物活性 体外研究 Reparixin 是一种有效的功能

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化

2024 年 5 月 MCE 单月收录文章 748 篇，文章影响因子 (IF) 总和高达 5,200+，其中，IF≥20 分的文献共 19 篇 (图 1)，其中 CNS 期刊研究成果发表共 5 篇，包

雷公藤红素Celastrol(Tripterine;Tripterin)是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50为2.5μM。 MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务 Celastrol雷公藤红素的生物活性 体外研究 雷

Adagrasib （MRTX849） 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 MCE 的所

SM-102 是一种氨基阳离子脂质，可用于形成脂质纳米颗粒 (LNPs)。SM-102 具有更高的转染效率。SM-102 在脂质纳米颗粒传递 mRNA 治疗药物和疫苗的有效性中发挥重要作用。SM-102 (100 —— 300µM, 1 min) 浓度依赖性地抑制 GH3 细胞的erg介导的K+电

展会介绍 2024 人工智能与生物医药生态大会 (AIBC 2024) 将集中介绍近年来 AI 赋能生物医药领域的技术成就，包括 AI 应用于小分子、大分子、抗体、蛋白质、多肽、核酸药物设计和药物发现，以及赋能临床试验等方面的进展。本次大会遴选了近百位业内知名专家学者，