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细胞周期/DNA 损伤

HY-120118 Metarrestin | MedChemExpress (MCE)

英文名称:ML246
品牌 厂商性质 产地 货期 价格
MedChemExpress (MCE) 生产商 美国 现货 9900

性能特点

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是

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产品参数
规格 CAS号 价格 操作
10 mM * 1 mL 1443414-10-5 ¥1,775.00 询底价
100 mg 1443414-10-5 面议 询底价
5 mg 1443414-10-5 ¥1,700.00 询底价
10 mg 1443414-10-5 ¥2,900.00 询底价
25 mg 1443414-10-5 ¥5,800.00 询底价
50 mg 1443414-10-5 ¥9,900.00 询底价
产品介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Metarrestin

CAS No. : 1443414-10-5

MCE 国际站:Metarrestin

产品活性:Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:DNA/RNA Synthesis

In Vitro: Metarrestin (ML246) disrupts perinucleolar compartments in PC3M-GFP-PTB cells with an IC50 of 0.39 μM.
Metarrestin (1 μM; 24 hours) reduces perinucleolar compartment prevalence in different human cancer cell lines. Metarrestin impacts cell growth in cancer cell line PC3M but not in normal fibroblasts (GM02153).
Metarrestin (0.6 μM; 24 hours) effectively blocks the invasion of PC3M and PANC1 cells.
Metarrestin (1 μM; 24 hours) does not significantly change the amounts of Pol I large subunit RPA194 and UBF in the three cell lines, PANC1, PC3M, and HeLa. Metarrestin shows a substantial reduction of 5’ETS RNA in cells.

In Vivo: Metarrestin (ML246; 5-25 mg/kg; IP; once daily; continuing for six weeks) displays a decrease in metastatic burden in both liver (p <0.01) and lung with 25 mg/kg.
Metarrestin (drug-infused chow; 10 mg/kg; 70 ppm) extends survival in the NSG PANC1 pancreatic cancer metastasis mice model.
Metarrestin (5, 25 mg/kg; ip; for 4 additional week) reduces metastasis of prostate cancer (PC3M) and growth of metastatic breast cancer PDX mice models.
Metarrestin (5 and 25 mg/kg; IP) has a half-life of 4.6 to 5.5 hours.

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
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•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途

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