Sphingosine-1-phosphate | MedChemExpress (MCE)

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Sphingosine-1-phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Sphingosine-1-phosphate

Catalog_No：HY-108496

CAS：26993-30-6

产品活性：Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体 (S1P_1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体的激动剂，也是 GPR3、GPR6 和 GPR12 的配体。?Sphingosine-1-phosphate 是细胞内第二信使并动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的胞外配体^[1]。 Sphingosine-1-phosphate 是一种重要的脂质介质，由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂^[2] 产生。 体外S1P (1 μM) 在血清饥饿条件下 (1% FCS) ^{HEK293 细胞中诱导显着的 Ca2+ 释放>[1]}.
在功能性 Ca²⁺ 测定中，苏拉明 (HY-B0879) 单独对细胞内 Ca^{2+ 通过 gpr3、gpr6 或 gpr12 发布。相反，S1P (1 μM) 在不同浓度的苏拉明 (HY-B0879) 存在下，在转染的 HEK293 细胞中诱导 gpr3、gpr6 和 gpr12 的 Ca2+ 释放[2].
在功能性 Ca2+ 测定中，S1P (3-3000 nM) 在 Suramin (300 μM) 存在下表现出纳摩尔 EC₅₀ 值对于 gpr3 (EC₅₀=29 nM), gpr6 (EC₅₀=15 nM) 和 gpr12 (EC₅₀=24 nM), 大鼠gpr3 (EC₅₀=68 nM)，分别作用于HEK293细胞[2]。
S1P增加表达S1P1?和G的TAg-Jurkat细胞的细胞内钙水平_qi5，当以 200 nM 的浓度使用时，它允许 G_i? 蛋白刺激磷脂酶 C，以及表达 S1P2? 和 S1P3 的 TAg-Jurkat 细胞?受体（EC₅₀s = 8 和 11 nM，分别）[3]。}

体外：在血清饥饿条件下 (1% FCS)^[1]，S1P (1 μM) 在 HEK293 细胞中诱导显着的 Ca²⁺ 释放。
在功能性 Ca ²⁺ 测定，Suramin (HY-B0879) 单独对通过 gpr3、gpr6 或 gpr12 释放细胞内 Ca²⁺ 没有任何影响。相反，S1P (1 μM) 在不同浓度的苏拉明 (HY-B0879) 存在下，在转染的 HEK293 细胞中诱导 gpr3、gpr6 和 gpr12 的 Ca²⁺ 释放^{[2].
在功能性 Ca2+ 测定中，S1P (3-3000 nM) 在 Suramin (300 μM) 存在下表现出纳摩尔 EC₅₀ 值对于 gpr3 (EC₅₀=29 nM), gpr6 (EC₅₀=15 nM) 和 gpr12 (EC₅₀=24 nM), 大鼠gpr3 (EC₅₀=68 nM)，分别作用于HEK293细胞[2]。
S1P增加表达S1P1和G< sub>qi5，当以 200 nM 的浓度使用时，它允许 G_i 蛋白刺激磷脂酶 C，以及表达 S1P2 和 S1P3 受体的 TAg-Jurkat 细胞 (EC ₅₀s = 8 和 11 nM，分别）[3]。}

参考文献：

Teresa Sanchez, et al. Structural and Functional Characteristics of S1P Receptors. J Cell Biochem. 2004 Aug 1;92(5):913-22.

Kirsten Uhlenbrock, et al. Sphingosine 1-phosphate Is a Ligand of the Human gpr3, gpr6 and gpr12 Family of Constitutively Active G Protein-Coupled Receptors. Cell Signal. 2002 Nov;14(11):941-53.

S An, et al. Transduction of Intracellular Calcium Signals Through G Protein-Mediated Activation of Phospholipase C by Recombinant Sphingosine 1-phosphate Receptors. Mol Pharmacol. 1999 May;55(5):787-94

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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