WDR5-IN-5 | MedChemExpress (MCE)
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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MedChemExpress (MCE) | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki
货号 | 规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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HY-150654 | 1 mg | 2417012-26-9 | ¥5,120.00 | 询底价 |
1 mg | 2417012-26-9 | ¥5,120.00 | 询底价 |
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CAS No. : 2417012-26-9
MCE 国际站:WDR5-IN-5
产品活性:WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Histone Methyltransferase
In Vitro: WDR5 plays an important role in the activity of MLL1 histone methyltransferase (HMT) complexes. WDR5-IN-5 (compound 41), as a WDR5 inhibitor, will exihibits inhibitory effect towards HMT.
WDR5-IN-5 displays average soluble concentrations (kinetic solubility) of 60 μM.
WDR5-IN-5 exhibits high selectivity between K562 cells and MV4:11, the selectivity index (GI50, K562/GI50, MV4:11) is 290.
WDR5-IN-5 (0-30 μM; 5 d) inhibits cell proliferation of MV4:11, MOLM-13, and K562 with GI50 values are 13, 27, 3700 nM, respectively.
In Vivo: WDR5-IN-5 (compound 41) (10 mg/kg; p.o.) shows high oral exposure (AUC0,inf=3984 h.ng/mL), long half-life of T1/2=1.3 h.
WDR5-IN-5 (3 mg/kg; i.v.) also shows low iv clearance (26 mL/min/kg). WDR5-IN-5 is well tolerated and shows no adverse effects in mice by both i.v. and p.o. dosing.
WDR5-IN-5 can be formulated as 0.6 and 1 mg/mL solutions in ethanol, tocopherol poly (ethylene glycol) succinate (TPGS), PEG400 and water (v/v/v/v, 5/5/30/60) for i.v. and p.o. dosing, respectively.
PK profile of WDR5-IN-5 in CD-1 Mice
Route | Dose (mg/kg) | CL (mL/min/kg) | AUC0,inf (h.ng/mL) | Vss (L/kg) | T1/2 (h) | F (%) |
i.v. | 3 | 26 | 1951 | 1.6 | / | / |
p.o. | 10 | 2083 | 3984 | / | 1.3 | 61 |
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• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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