PF-562271 besylate | MedChemExpress (MCE)
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 | 价格 |
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MedChemExpress (MCE) | 生产商 | 美国 | 现货 | 1904 |
性能特点
PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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10 mM * 1 mL | 939791-38-5 | ¥1,904.00 | 询底价 |
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PF-562271 besylate
CAS No. : 939791-38-5
MCE 国际站:PF-562271 besylate
产品活性:PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:FAK | Pyk2
In Vitro: PF-562271 (VS-6062) besylate is a 30- to 120-nM (15.2 to 60.1 ng/mL) inhibitor of cdk2/E, cdk5/p35, cdk1/B, and cdk3/E in recombinant enzyme assays. PF-562,271 blocks bFGF-stimulated blood vessel angiogenesis as performed in chicken chorioallantoic membrane assays. Treatment of cells with PF-562,271 or knock-down of FAK by siRNA is observed to increase cell-cell adhesion strength.
In Vivo: PF-562,271 (33 mg/kg, p.o.) inhibits FAK phosphorylation in tumors in a dose- and time-dependent manner in tumor-bearing mice. FAK phosphorylation inhibition relative to total blood concentration of PF-562,271 results in a calculated EC50 of 93 ng/mL. PF-562,271 (25 mg/kg, p.o.) induces apoptosis 2-fold greater in treated tumors compared with vehicle-treated control tumors on day 3. PF-562,271 (33 mg/kg, p.o.) and dasatinib extensively inhibit the movement of tumor cells in the animals. Inhibition of FAK kinase activity following treatment with PF-562,271 results in altered E-cadherin dynamics in vivo.
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