CDK12抑制剂、基因 | MCE

细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 家族，可调节转录和转录后过程，从而调节多种细胞功能。早期研究将 CDK12 描述为一种转录 CDK，它与细胞周期蛋白 K 复合，通过磷酸化 RNA 聚合酶 II 介导基因转录。 CDK12 已被证明可以特异性上调参与 DNA 损伤、应激和热休克反应的基因表达。最近的研究表明 CDK12 参与调节胚胎发育过程中的 mRNA 剪接、3' 末端加工、复制前复合物组装和基因组稳定性。已在食道癌、胃癌、乳腺癌、子宫内膜癌、子宫癌、卵巢癌、膀胱癌、结直肠癌和胰腺癌中检测到 CDK12 基因组改变，占测序病例的 5% 至 15%。越来越多的研究指出 CDK12 抑制是抑制肿瘤生长的有效策略，并且已经描述了 MYC、EWS/FLI 和 PARP/CHK1 抑制的合成致死相互作用。 CDK12 和高度同源的蛋白质 CDK13 与细胞周期蛋白 K 结合后均被激活，通过磷酸化位于 RNA 聚合酶 II (RNA-Pol2) C 端结构域 (CTD) 上的 Ser2 残基来调节转录，其中包含 52 个 YSPTSPS 基序重复。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/CDK/cdk12.html

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