CDK4抑制剂、基因 | MCE

细胞周期蛋白依赖性激酶 4 也称为细胞分裂蛋白激酶 4，是人类中由 CDK4 基因编码的一种酶。 CDK4 是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的成员。它是蛋白激酶复合物的催化亚基，对细胞周期 G1 期进展非常重要。该激酶的活性仅限于 G1-S 期，由调节亚基 D 型细胞周期蛋白和 CDK 抑制剂 p16INK4a 控制。该激酶被证明负责视网膜母细胞瘤基因产物 (Rb) 的磷酸化。细胞周期蛋白 D-CDK4 (DC) 复合物的 Ser/Thr 激酶成分，可磷酸化和抑制视网膜母细胞瘤 (RB) 蛋白家族成员（包括 RB1），并在 G1/S 转变期间调节细胞周期。 RB1 的磷酸化允许转录因子 E2F 从 RB/E2F 复合物中解离，并随后转录负责 G1 期进展的 E2F 靶基因。在 G1 早期使 RB1 低磷酸化。细胞周期蛋白 D-CDK4 复合物是各种促有丝分裂和抗有丝分裂信号的主要整合者。还以细胞周期依赖性方式磷酸化 SMAD3 并抑制其转录活性。三元复合物细胞周期蛋白 D/CDK4/CDKN1B 的组成部分，是细胞周期蛋白 D-CDK4 复合物的核转位和活性所必需的。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/CDK/cdk4.html

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