维生素D及其受体 | 激动剂 | MCE

维生素 D 相关/核受体概述：维生素 D 最初被确定为治疗营养性佝偻病的药物，营养性佝偻病是一种因膳食钙吸收不足引起的骨骼生长疾病。维生素D是维生素D3和维生素D2的统称。生物活性维生素 D 主要通过 CYP2R1、CYP27A1 和可能的其他酶催化的肝脏 25-羟基化作用产生，产生 25-羟基维生素 D (25D)，其半衰期较长，是主要的循环维生素 D 代谢物。 25D 通过 CYP27B1 催化的 1α-羟基化进行修饰，产生激素 1,25-二羟基维生素 D (1,25D)。 1,25(OH)2D3 的生物作用由 VDR 介导。 VDR 属于类固醇受体家族，其中包括视黄酸、甲状腺激素、性激素和肾上腺类固醇的受体。 1,25(OH)2D3 作用的基因组机制涉及 1,25(OH)2D3 激活的维生素 D 受体/视黄酸 X 受体 (VDR/RXR) 异二聚体复合物与特定 DNA 序列的直接结合。 1,25(OH)2D3 作用调节肾钙重吸收和磷酸盐丢失，从而主要通过调节矿物质稳态来间接控制骨代谢。维生素 D 缺乏会增加癌症、自身免疫性疾病和传染病的发病率。全球已开发出超过 3,000 种维生素 D 类似物，其中几种类似物对癌细胞系表现出比 1,25(OH)2D3 更有效的抗增殖和促分化作用，这可能会促进预防和治疗疾病的新疗法的开发。核受体是指位于细胞核中的受体家族。它们不仅感知外部配体作为刺激来调节细胞功能，从而调节器官或全身健康，而且还可以作为具有直接 DNA 结合活性的转录调节因子来控制基因表达。大多数 NR 受到小型亲脂性配体（例如类固醇、类视黄醇和磷脂）的内源性调节，但该蛋白家族还包含尚未确定配体的“孤儿”成员。可以鉴定具有已鉴定的内源激动剂的核受体的两个主要亚类：类固醇和非类固醇激素受体。类固醇激素受体包括雌激素受体、雄激素受体、黄体酮受体、盐皮质激素受体和糖皮质激素受体。类固醇激素受体通常以二聚体的形式发挥作用，并被认为以未配体状态存在于细胞核外，与伴侣蛋白形成复合物，在激动剂结合后释放。迁移到细胞核并与其他基因转录调节因子（包括 RNA 聚合酶、乙酰转移酶和脱乙酰酶）相互作用，使得基因转录受到调节。非类固醇激素受体包括甲状腺激素受体（TRα和β）、视黄酸受体（RARα、β和γ）、维生素D受体（VDR）和过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARα、β和γ）。非类固醇激素受体通常在未配体状态下在细胞核中表现出更大的分布，并与其他核受体相互作用形成异二聚体，以及与其他基因转录调节因子相互作用，导致激动剂结合后基因转录发生变化。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Pathways/Vitamin D Related.html

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