ADC Linkers | ADC连接子 | MCE

抗体药物偶联物 (ADC) 由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体和细胞毒药物之间适当的连接体提供了特异性的桥，从而帮助抗体选择性地将细胞毒药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确地释放细胞毒药物。除了缀合之外，连接体还在 ADC 的制备和储存阶段以及体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含的连接子大多分为两类：可裂解的和不可裂解的。可裂解接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少、暴露于溶酶体中的酸性条件或细胞内特定蛋白酶的裂解。不可切割的连接体需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解，以释放细胞毒性分子，这将保留连接体以及连接到抗体上的氨基酸。连接子的选择是靶标依赖性的，基于抗体-靶标抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较。此外，接头的选择还受到使用的细胞毒素的影响，因为每个分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合特定的接头。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/ADC Linker.html

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